Datos técnicos
| Fórmula | C28H28O3 |
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| Peso molecular | 412.52 | Número CAS | 106685-40-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 8 mg/mL (19.39 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Adapalene (CD-271) es un agonista dual de RAR y RXR, utilizado en el tratamiento del acné. | |||
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| Objetivos |
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| In vitro | Adapalene se une a los Retinoid Receptor que se encuentran predominantemente en la zona de diferenciación terminal de la epidermis y es más activo que la tretinoína en la modulación de la diferenciación celular. Este compuesto muestra la mayor afinidad por el subtipo PARγ, que se encuentra predominantemente en la epidermis. Es más activo que la indometacina, el valerato de betametasona, la tretinoína, la isotretinoína o el etretinato en la inhibición de la actividad lipoxigenasa, pero tiene poca actividad contra la ciclooxigenasa. Este químico suprime la síntesis de ADN de forma dependiente del tiempo y de la dosis e induce la apoptosis en líneas celulares de carcinoma de colon CC-531, HT-29 y LOVO, así como en fibroblastos de prepucio humano. Muestra efectos antiproliferativos y proapoptóticos significativamente más efectivos que el ácido 9-cis-retinoico (CRA), mostrando efectos notables incluso a 10 μM. Este compuesto interrumpe DeltaPsi(m) e induce la actividad de la caspasa-3 en células tumorales sensibles. | |||
| In vivo | Adapalene produce una reducción dosis-dependiente en el número de comedones epidérmicos y un aumento en el perfil del comedón y el grosor epidérmico en los ratones rinoceronte. Este compuesto resulta en una expresión disminuida de TLR-2 e IL-10 en explantes de piel normal y explantes de acné. Puede modular el sistema inmune epidérmico aumentando la expresión de CD1d y disminuyendo la expresión de IL-10 por los queratinocitos, y estas modulaciones pueden aumentar las interacciones entre las células dendríticas y los linfocitos T y podrían fortalecer la actividad antimicrobiana contra Propionibacterium acnes. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Adapalene Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
| Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] | PubMed: 32341020 |
| Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
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