Name: TTNPB (Arotinoid acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4627
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.67%

99.67

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Retinoid Receptor Inhibidores	Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011 Palovarotene

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
HEK293 cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM
CV-1 cells	Function assay	Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM
HeLa cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	348.48	Fórmula	C₂₄H₂₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	71441-28-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183			Smiles	CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RARβ (cell-free assay) 4.5 nM RARα (cell-free assay) 5.1 nM RARγ (cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	TTNPB se une a los Retinoid Receptor nucleares con alta afinidad, e inhibe la unión de [³H]tRA con una IC50 de 3,8 nM, 4,0 nM y 4,5 nM para mRARα, β y γ, respectivamente. Este compuesto aumenta la activación transcripcional de los RAR de ratón en células JEG-3 después de 72 h utilizando medios condicionados con una EC50 de 2,0 nM, 1,1 nM y 0,8 nM para mRARα, β y γ, respectivamente. Inhibe el crecimiento de células epiteliales mamarias humanas normales (HMEC) y células de cáncer de mama positivas para el receptor de estrógenos (ER-positivas) al inducir un bloqueo del ciclo celular G1. Este químico provoca una disminución dependiente de la concentración en la diferenciación de células ES-D3.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión
Ensayo de quinasa	Los ensayos de unión se realizan como se describió anteriormente (Allenby et al., 1993, 1994). Brevemente, los retinoides marcados y no marcados se añaden a fracciones nucleosólicas o citosólicas en etanol, de modo que la cantidad total de etanol añadida sea constante en todos los tubos y no exceda el 2% del volumen de incubación. Las preparaciones de receptores se incuban con retinoides a 4°C durante 4-6 horas. Se utilizan columnas de desalación Sephadex PD-10 para separar el radioligando unido del radioligando libre una vez que se alcanza el equilibrio. Para los ensayos de unión competitiva, se incuban concentraciones variables de ligando competidor no marcado con el nucleosol o citosol apropiado en presencia de una concentración fija de [³H]tRA (act. esp. 49,3 Ci/mmol) o [³H]9-cis RA (act. esp. 24,0 Ci/mmol). Las concentraciones finales de [³H]tRA y [³H]9-cis RA para los ensayos de unión a Retinoid Receptor nucleares son de 5 nM. Las concentraciones finales de [³H]tRA para los ensayos de unión a CRABP son de 30 nM. Las IC50 se calculan como se describió anteriormente (DeLean et al., 1978). Para la cinética de saturación, se añaden concentraciones crecientes de ligando radiomarcado ([³H]tRA act. esp. 49,3 Ci/mmol, [³H]this compound act. esp. 5,5 Ci/mmol) al nucleosol del subtipo de receptor apropiado en presencia (unión no específica) o ausencia (unión total) de un exceso molar de 100 veces del retinoide no marcado correspondiente. La unión específica se define como la unión total menos la unión no específica. Las cinéticas de saturación se calculan como se describió anteriormente (Scatchard, 1949; Grippo y Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
In vivo	TTNPB (0,25 mg/kg) provoca la inhibición del crecimiento en los modelos MXT-HS y MXT-HI al inducir la apoptosis celular.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9070355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10495774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16273314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21362465/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9877028/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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TTNPB (Arotinoid acid) Agonista RAR

Estructura química

Peso molecular: 348.48