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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
TTNPB es un potente agonista de RAR e inhibe la unión de [3H]tRA con una IC50 de 5,1 nM, 4,5 nM y 9,3 nM para RARα, β y γ humanos, respectivamente.
Objetivos
RARβ (cell-free assay)
RARα (cell-free assay)
RARγ (cell-free assay)
4.5 nM
5.1 nM
9.3 nM
In vitro
TTNPB se une a los Retinoid Receptor nucleares con alta afinidad, e inhibe la unión de [3H]tRA con una IC50 de 3,8 nM, 4,0 nM y 4,5 nM para mRARα, β y γ, respectivamente. Este compuesto aumenta la activación transcripcional de los RAR de ratón en células JEG-3 después de 72 h utilizando medios condicionados con una EC50 de 2,0 nM, 1,1 nM y 0,8 nM para mRARα, β y γ, respectivamente. Inhibe el crecimiento de células epiteliales mamarias humanas normales (HMEC) y células de cáncer de mama positivas para el receptor de estrógenos (ER-positivas) al inducir un bloqueo del ciclo celular G1. Este químico provoca una disminución dependiente de la concentración en la diferenciación de células ES-D3.
In vivo
TTNPB (0,25 mg/kg) provoca la inhibición del crecimiento en los modelos MXT-HS y MXT-HI al inducir la apoptosis celular.
Los ensayos de unión se realizan como se describió anteriormente (Allenby et al., 1993, 1994). Brevemente, los retinoides marcados y no marcados se añaden a fracciones nucleosólicas o citosólicas en etanol, de modo que la cantidad total de etanol añadida sea constante en todos los tubos y no exceda el 2% del volumen de incubación. Las preparaciones de receptores se incuban con retinoides a 4°C durante 4-6 horas. Se utilizan columnas de desalación Sephadex PD-10 para separar el radioligando unido del radioligando libre una vez que se alcanza el equilibrio. Para los ensayos de unión competitiva, se incuban concentraciones variables de ligando competidor no marcado con el nucleosol o citosol apropiado en presencia de una concentración fija de [3H]tRA (act. esp. 49,3 Ci/mmol) o [3H]9-cis RA (act. esp. 24,0 Ci/mmol). Las concentraciones finales de [3H]tRA y [3H]9-cis RA para los ensayos de unión a Retinoid Receptor nucleares son de 5 nM. Las concentraciones finales de [3H]tRA para los ensayos de unión a CRABP son de 30 nM. Las IC50 se calculan como se describió anteriormente (DeLean et al., 1978). Para la cinética de saturación, se añaden concentraciones crecientes de ligando radiomarcado ([3H]tRA act. esp. 49,3 Ci/mmol, [3H]this compound act. esp. 5,5 Ci/mmol) al nucleosol del subtipo de receptor apropiado en presencia (unión no específica) o ausencia (unión total) de un exceso molar de 100 veces del retinoide no marcado correspondiente. La unión específica se define como la unión total menos la unión no específica. Las cinéticas de saturación se calculan como se describió anteriormente (Scatchard, 1949; Grippo y Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
Human mammary epithelial cells are maintained in Mammary Epithelial Basal Medium (MEBM) supplemented with the Mammary Epithelial Growth Media (MEGM) bullet kit. 184 and 184B5 cells are maintained in MEBM sodium-bicarbonate free (MEBM-SBF) supplemented with the MEGM bullet kit, isoproterenol (10 μM), and transferrin (5 μg/ml). MCF10A cell lines are maintained in DME/F12 containing 5% heat inactivated horse serum, penicillin/streptomycin (100 μg/ml and 100 μg/ml), hydrocortisone (1.4μM), insulin (10 μg/ml), choleratoxin (100 ng/ml), and EGF (20 ng/ml). Breast cancer cell lines are maintained in Improved MEM Zinc Option containing 10% fetal bovine serum, 1% glutamine, and 1% penicillin/streptomycin. For growth assays, cells are treated with the different retinoids for the specified number of days with media and this compound changes every other day in T47D cells and every 2 days in 184 cells. Cell proliferation is measured according to the protocol for the CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. This colorimetric assay determines the number of viable cells in a sample. Each point represents samples done in quadruplicate.
Chemoresistance-motility signature of molecular evolution to chemotherapy in non-muscle-invasive bladder cancer and its clinical implications
[ Cancer Lett, 2025, 610:217339]
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330]
A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA
[ Nat Commun, 2024, 15(1):9771]
Generation of mitochondria-rich kidney organoids from expandable intermediate mesoderm progenitors reprogrammed from human urine cells under defined medium
[ Cell Biosci, 2022, 12(1):174]
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