Name: Acitretin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1368
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Retinoid Receptor Inhibidores	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	326.43	Fórmula	C₂₁H₂₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	55079-83-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Etretin, RO 10-1670			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (199.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.130mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Acitretin estimula la actividad del promotor de ADAM10 con una EC(50) de 1,5 mM y conduce a un aumento de la proteína ADAM10 madura que resulta en un aumento de dos a tres veces de la relación entre la actividad alfa- y beta-secretasa en células de neuroblastoma. Este compuesto (5-20 μM) altera la eficiencia de la fosforilación mitocondrial, como lo demuestra la disminución de la respiración en estado 3 y los niveles de ATP, y el aumento de la fase de latencia del ciclo de fosforilación de ADP, sin afectar el potencial de membrana. Induce la transición de permeabilidad mitocondrial (MPT) mediada por Ca(2+) y disminuye el contenido de la translocasa de nucleótidos de adenina (ANT). El químico inhibe preferentemente el crecimiento de células SCL-1 de manera dosis- y tiempo-dependiente, pero no el de células queratinocíticas no malignas HaCaT. Aumenta los niveles de CD95 (Fas), ligando de CD95 y dominio de muerte asociado a Fas. Es capaz de inducir apoptosis en células de cáncer de piel posiblemente a través de la vía de apoptosis del receptor de muerte CD95 sin afectar la viabilidad de los queratinocitos normales.
In vivo	Acitretin sufre alfa-oxidación, acortamiento de cadena O-desmetilación y glucuronidación en el hígado de rata perfundido. Este compuesto aparece rápidamente en el hígado y el músculo de las ratas, donde sufre una redistribución en la piel y el tejido adiposo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04841187	Completed	Psoriasis	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Société de Dermatologie Française	September 6 2021	--
NCT04245319	Unknown status	Hyperlipidemias\|Xerosis\|Depression\|Liver Diseases	Cairo University	January 1 2020	Not Applicable
NCT05203354	Completed	Psoriasis	Mahmoud Ahmed Ali Ahmed\|Aswan University Hospital	September 1 2018	Phase 4
NCT01039142	Completed	Psoriasis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PIMERIndia	March 2008	Phase 4
NCT00488384	Withdrawn	Carcinoma Squamous Cell	Günther Hofbauer\|University of Zurich	June 2007	Phase 4
NCT00156247	Completed	Psoriasis	University of Medicine and Dentistry of New Jersey\|Connetics Corp.\|Rutgers The State University of New Jersey	September 2005	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Acitretin Retinoid Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 326.43