Acitretin

N.º de catálogoS1368 Lote:S136802

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Datos técnicos

Fórmula

C21H26O3
Peso molecular 326.43 Número CAS 55079-83-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (61.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Acitretin (Etretin, RO 10-1670) es un retinoide de segunda generación utilizado para la psoriasis.
In vitro Acitretin estimula la actividad del promotor de ADAM10 con una EC(50) de 1,5 mM y conduce a un aumento de la proteína ADAM10 madura que resulta en un aumento de dos a tres veces de la relación entre la actividad alfa- y beta-secretasa en células de neuroblastoma. Este compuesto (5-20 μM) altera la eficiencia de la fosforilación mitocondrial, como lo demuestra la disminución de la respiración en estado 3 y los niveles de ATP, y el aumento de la fase de latencia del ciclo de fosforilación de ADP, sin afectar el potencial de membrana. Induce la transición de permeabilidad mitocondrial (MPT) mediada por Ca(2+) y disminuye el contenido de la translocasa de nucleótidos de adenina (ANT). El químico inhibe preferentemente el crecimiento de células SCL-1 de manera dosis- y tiempo-dependiente, pero no el de células queratinocíticas no malignas HaCaT. Aumenta los niveles de CD95 (Fas), ligando de CD95 y dominio de muerte asociado a Fas. Es capaz de inducir apoptosis en células de cáncer de piel posiblemente a través de la vía de apoptosis del receptor de muerte CD95 sin afectar la viabilidad de los queratinocitos normales.
In vivo Acitretin sufre alfa-oxidación, acortamiento de cadena O-desmetilación y glucuronidación en el hígado de rata perfundido. Este compuesto aparece rápidamente en el hígado y el músculo de las ratas, donde sufre una redistribución en la piel y el tejido adiposo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Validación de productos por parte del cliente

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Datos de [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

Datos de [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Sellecks Acitretin Ha sido citado por 4 Publicaciones

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901

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