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Domatinostat (4SC-202) HDAC inhibidor

Name: Domatinostat (4SC-202)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7555
Rating: 5 (13 reviews)

Cat. No.S7555

Domatinostat (4SC-202) es un inhibidor selectivo de clase I de HDAC con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. Este compuesto también muestra actividad inhibitoria contra la Lysine specific demethylase 1 (LSD1) y se encuentra en Fase 1.

Domatinostat (4SC-202) HDAC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 447.51

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

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Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
CRL-2105	Cell viability assay	72 h	IC50=170 nM	30885250
MyLa	Cell viability assay	72 h	IC50=190 nM	30885250
CRL-8294	Cell viability assay	72 h	IC50=260 nM	30885250
HTB-176	Cell viability assay	72 h	IC50=370 nM	30885250
Se-Ax	Cell viability assay	72 h	IC50=250 nM	30885250
HuT 78	Cell viability assay	72 h	IC50=330 nM	30885250
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	447.51	Fórmula	C₂₃H₂₁N₅O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	910462-43-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (198.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.450mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.450mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 0.57 μM HDAC2 (Cell-free assay) 1.12 μM HDAC1 (Cell-free assay) 1.20 μM HDAC11 (Cell-free assay) 9.7 μM HDAC5 (Cell-free assay) 11.3 μM HDAC10 (Cell-free assay) 21 μM HDAC9 (Cell-free assay) 50 μM
In vitro	En células HeLa, Domatinostat (4SC-202) induce la hiperacetilación de la histona H3 con una EC50 de 1,1 μM. Induce una detención del ciclo celular G2/M al interferir con el desarrollo normal del huso mitótico y causar un colapso del aparato del huso y múltiples centros de nucleación. Además, este compuesto muestra una amplia actividad antiproliferativa hacia líneas celulares de cáncer humano con una IC50 media de 0,7 μM.
In vivo	Domatinostat (4SC-202) tiene una alta biodisponibilidad oral in vivo y muestra una alta estabilidad metabólica y un bajo aclaramiento plasmático. Este (120 mg/kg p.o.) muestra una actividad antitumoral pronunciada y robusta tanto en el modelo de xenoinjerto de CPNM A549 como en el modelo de carcinoma de colon RKO27.
Referencias	[1] http://www.4sc.de/wp-content/uploads/4SC-202-Poster-EORTC-Berlin-2010.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831668/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac		27250763
Growth inhibition assay	Cell viability IC50		27250763