PDE Inhibidores | PDE Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2312	Icariin	La icariina es un inhibidor específico de la PDE5 cGMP con una IC50 de 0,432 μM, 167 veces más selectiva para la PDE5 que para la PDE4.	Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2025, none J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.
S1455	Cilomilast	Cilomilast (SB-207499) es un potente inhibidor de la PDE4 con una IC50 de aproximadamente 110 nM, tiene actividad antiinflamatoria y baja actividad en el sistema nervioso central. Fase 3.	Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167526 Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588 J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60
S8034	Apremilast	Apremilast (CC-10004) es un potente inhibidor oralmente activo de la PDE4 y el TNF-α con una IC50 de 74 nM y 77 nM, respectivamente.	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40 Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245 Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S2687	Mardepodect (PF-2545920)	Mardepodect (PF-2545920) es un inhibidor potente y selectivo de la PDE10A con una IC50 de 0,37 nM, con una selectividad >1000 veces superior a la de la PDE.	J Ovarian Res, 2022, 15(1):120 J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6 Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20
S2484	Milrinone	Milrinone (Win 47203, Primacor) es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), utilizado para aumentar la contractilidad cardíaca.	BMC Genomics, 2025, 26(1):270 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x
S7224	Deltarasin	Deltarasin es un inhibidor de molécula pequeña de la interacción KRAS-PDEδ con un K_d de 38 nM para la unión a PDEδ purificada.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S1550	Pimobendan	Pimobendan (UD-CG 115 BS) es un inhibidor selectivo de la PDE3 con una IC50 de 0,32 μM.	Autophagy, 2025, 1-17. J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S0501	Enpp-1-IN-1	Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658) es un inhibidor de la ectonucleótido pirofosfatasa-fosfodiesterasa 1 (enpp-1).	Cell Rep, 2025, 44(6):115851 iScience, 2025, 28(3):111943 Acta Pharmacol Sin, 2024,
S4683	Sildenafil Mesylate	Sildenafil Mesylate (UK-92480 Mesylate) es una forma mesilato de Sildenafil, un inhibidor de la Fosfodiesterasa 5.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 Sci Rep, 2020, 10(1):18084
S8218	PF-8380	PF-8380 es un potente inhibidor de autotaxina (ATX) con una IC50 de 2,8 nM en un ensayo enzimático in vitro.	Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):159 Front Immunol, 2024, 15:1481699 J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128
S4837	Ibudilast	Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) es un inhibidor de la phosphodiesterase relativamente no selectivo con actividades antiinflamatorias y neuroprotectoras.	Front Psychiatry, 2023, 14:1259041 Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4 CU Scholar, 2019, N/A
S5837	BRL-50481	BRL-50481 es un inhibidor novedoso y selectivo de la fosfodiesterasa (PDE) 7 con un valor de Ki, derivado de gráficos secundarios (Dixon), de 180±10 nM, siendo al menos 200 veces más selectivo para hrPDE7A1 que para todas las demás PDE.	Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356 Front Pharmacol, 2024, 15:1411652 Oncogene, 2017, 36(23):3252-3262
S2620	GSK256066	GSK256066 es un inhibidor selectivo de la PDE4B (afinidad igual para las isoformas A-D) con una IC50 de 3,2 pM, una selectividad >380.000 veces mayor frente a PDE1/2/3/5/6 y una selectividad >2500 veces mayor frente a PDE4B en comparación con PDE7. Fase 2.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404
S4019	Avanafil	Avanafil es un inhibidor altamente selectivo de la PDE5 con una IC50 de 5,2 nM, >121 veces más selectivo que otras PDE.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep, 2021, 37(1):109774
S3172	Anagrelide HCl	Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01) es un fármaco utilizado para el tratamiento de la trombocitemia esencial.	Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S1504	Dyphylline	Dyphylline (Diprophylline) es un derivado de la xantina con efectos broncodilatadores y vasodilatadores.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4164	Doxofylline	Doxofylline (Doxophylline) es un inhibidor de la fosfodiesterasa y un fármaco derivado de la xantina para el asma.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37 J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159
S8459	TAK-063	TAK-063 (Balipodect) es un inhibidor novedoso y selectivo de la fosfodiesterasa 10A (PDE10A) con una IC50 de 0,30 nM.	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231 Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665
S2291	Diosgenin	La Diosgenin es una sapogenina esteroidea y el precursor para la semisíntesis de progesterona, que a su vez se utilizó en las primeras píldoras anticonceptivas orales combinadas; un débil inhibidor de la PDE.	Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03093-0
S4345	Pentoxifylline	Pentoxifylline es un inhibidor competitivo no selectivo de la phosphodiesterase que eleva el cAMP intracelular, activa la PKA, inhibe la síntesis de TNF y leucotrienos, y reduce la inflamación y la inmunidad innata.	Antiviral Res, 2023, 216:105674 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S2127	S-(+)-Rolipram	S-(+)-Rolipram inhibe la PDE4 específica de AMP cíclico de monocitos humanos con un IC50 de 0,75 μM, tiene actividad antiinflamatoria y antidepresiva en el sistema nervioso central, siendo menos potente que su enantiómero R.	Viruses, 2019, 11(12)
S1673	Aminophylline	La Aminophylline (Phyllocontin) es un inhibidor competitivo no selectivo de la fosfodiesterasa con una IC50 de 0,12 mM y también un antagonista no selectivo del receptor de adenosina.	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
S6844	Zatolmilast (BPN14770)	Zatolmilast (BPN14770) es un inhibidor alostérico selectivo de la fosfodiesterasa 4D (PDE4D) con una CI50 de 7,8 nM y 7,4 nM para PDE4D7 y PDE4D3, respectivamente.	Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17411
S8895	Ziritaxestat (GLPG1690)	Ziritaxestat (GLPG1690) es un inhibidor selectivo de la autotaxina con una IC50 de 131 nM y un Ki de 15 nM.	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153
E4924	Anagrelide	Anagrelide(BL416201), un derivado de imidazoquinazolina, es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo III (PDEIII) con una IC50 de 36 nM, que actúa como agente antitrombótico y reductor de plaquetas.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S5539	Olprinone	Olprinone es un inhibidor de la fosfodiesterasa III (PDE3) con valores de IC50 de 0,35 mM, 150 mM y 100 mM para la PDE III, PDE I y PDE II cardíacas humanas, respectivamente.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5957	Vardenafil hydrochloride	El Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride es un inhibidor selectivo, oralmente activo y potente de la phosphodiesterase (PDE) con una IC50 de 0,7 nM, 11 nM y 180 nM para PDE5, PDE6 y PDE1, respectivamente.	Cells, 2021, 10(12)3502
S0424	HA130	HA130 es un inhibidor selectivo de la autotaxina (ATX) con una CI50 de 28 nM.	Cell Rep, 2024, 43(11):114972
E0346	Ro 20-1724	Ro 20-1724 es un potente inhibidor de la PDE IV con un valor de Ki de 3,1 μM y un potente secretagogo gástrico.	J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
S1929	Irsogladine	Irsogladine (Dicloguamine) es un agente antiulceroso gástrico que facilita la comunicación intercelular por uniones en hendidura a través de la unión al receptor muscarínico M1 de la acetilcolina.
S4090	Fenspiride HCl	Fenspiride(Decaspiride) es un broncodilatador con propiedades antiinflamatorias, que inhibe las actividades de la fosfodiesterasa 4 y la fosfodiesterasa 3 con valores de logIC50 de 4,16 y 3,44, respectivamente, en bronquios humanos aislados.
E4986	Mirodenafil	Mirodenafil (SK3530) es un inhibidor de segunda generación, altamente selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) con una IC50 de 0,34 nM, utilizado principalmente en el tratamiento de la disfunción eréctil (DE).
S5014	Crisaborole (AN2728)	Crisaborole (AN2728) es un inhibidor selectivo de la PDE4 de molécula pequeña, basado en boro, y tiene una actividad antiinflamatoria de amplio espectro.
E4695	OPB-171775	OPB-171775 funciona como un pegamento molecular, promoviendo la formación de un complejo entre la fosfodiesterasa 3A (PDE3A) y el miembro 12 de la familia Schlafen (SLFN12). Esta interacción desencadena múltiples estreses celulares, lo que finalmente lleva a la muerte celular. También demuestra una actividad anticancerígena significativa en modelos de xenoinjerto derivados de pacientes (PDX) de tumores del estroma gastrointestinal (GIST).
E4979	Olprinone Hydrochloride	Olprinone Hydrochloride (Loprinone Hydrochloride, E-1020) es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) 3, con un valor de CI50 de 0,35 μM para PDE3, respectivamente. Olprinone Hydrochloride se utiliza en la investigación del tratamiento de la insuficiencia cardíaca debido a sus efectos inotrópicos positivos y vasodilatadores. También presenta propiedades antiinflamatorias.
S9229	Linderane	Linderane, aislado de Lindera strychnifolia vill., es un activador indirecto de la PDE3 y posee múltiples efectos biológicos, incluyendo actividad de eliminación de radicales aniónicos superóxido y actividad antioxidante, así como actividad protectora contra la gastritis, úlceras gástricas y lumbalgia.
S0039	BI-409306	BI 409306 (SUB 166499) es un potente y selectivo inhibidor de la PDE9A humana y de rata con una IC50 media de 65 nM y 168 nM, respectivamente. El tratamiento con BI 409306 aumenta los niveles de cGMP cerebral, promueve la potenciación a largo plazo y mejora el rendimiento de la memoria episódica y de trabajo en roedores.
E4803	Vardenafil	Vardenafil es un inhibidor selectivo y oralmente activo de la fosfodiesterasa-5 (PDE5), con un valor de CI50 de 0,7 nM, respectivamente. Este compuesto actúa como un inhibidor competitivo de la hidrólisis del guanosín monofosfato cíclico (cGMP), aumentando así los niveles de cGMP. Puede utilizarse para la investigación de la disfunción eréctil, la hepatitis y la diabetes.
S5894	Mirodenafil Dihydrochloride	Mirodenafil Dihydrochloride (diclorhidrato de SK-3530) es un inhibidor oral de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) utilizado para tratar la disfunción eréctil (DE).
S5806	Cilostamide	Cilostamide (OPC 3689) es un inhibidor de las fosfodiesterasas tipo III con valores de IC50 de 27 nM y 50 nM para PDE3A y PDE3B, respectivamente.
S6186	3-Methylxanthine	La 3-Methylxanthine (3-MX), una 3-alquilxantina, es un inhibidor de la guanosina monofosfato (GMP) fosfodiesterasa (PDE) cíclica con una IC50 de 920 μM en el músculo traqueal aislado de cobaya.
S6576	BW-A78U	BW-A78U, un inhibidor de la PDE derivado de adenina, tiene actividad anticonvulsivante.
E7654	Mardepodect	Mardepodect es un inhibidor potente, activo por vía oral y selectivo de la PDE10A con una IC50 de 0,37 nM y una selectividad >1000 veces superior a la de otras fosfodiesterasas. También suprime la activación microglial en la neuroinflamación inducida por LPS y en modelos de ratón de la enfermedad de Parkinson inducida por MPTP.
E4843	Vardenafil dihydrochloride	Vardenafil dihydrochloride es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa-5 (PDE5), con una CI50 de 0,7 nM. También presenta inhibición de la PDE1 y la PDE6 con CI50 de 180 nM y 11 nM respectivamente. Se puede utilizar para la investigación de la disfunción eréctil, la hepatitis y la diabetes.
E0337	MBCQ	MBCQ es un potente y selectivo inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE5) específica de cGMP con una IC50 de 19 nM.
E0617	Lodenafil	Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) para el tratamiento de la disfunción eréctil (DE).
S0127	CP-671305	CP-671305 es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la fosfodiesterasa-4-D (PDE4-D) con una IC50 de 3 nM.
E0423	(R)-Avanafil	(R)-Avanafil es un potente inhibidor competitivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) con una CI 50 in vitro demostrada de 5,2 nM.
E1382	Nerandomilast (BI 1015550)	Nerandomilast (BI 1015550) es un inhibidor oralmente activo de PDE4B con una CI50 de 7,2 nM. Tiene buena seguridad y aplicaciones potenciales en inflamación, enfermedades alérgicas, fibrosis pulmonar y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
S0190	Lotamilast (RVT-501)	Lotamilast (RVT-501, E6005) es un inhibidor selectivo de la phosphodiesterase 4 (PDE4) con una IC50 de 2,8 nM.
S9436	Pinoresinol dimethyl ether	El Pinoresinol dimethyl ether, que pudo aislarse de la madera del árbol basal Humbertieae, muestra una variedad de actividades como inhibidor de la fosfodiesterasa de AMP cíclico.
S6433	Udenafil	Udenafil es un potente antagonista de la PDE5 humana con una IC50 de 8,25 nM y un perfil de selectividad comparable al del sildenafil para las otras PDEs.
E0483	Calmidazolium chloride	El Calmidazolium chloride (R 24571) es un antagonista de la calmodulina (CaM), que antagoniza la fracción estimulada por CaM de la fosfodiesterasa del cerebro de rata y la activación inducida por CaM de la Ca²⁺-transporting ATPase de eritrocitos con CI50 de 0,15 y 0,35 μM, respectivamente, y también muestra un valor de Kd de unión a CaM de 3 nM.
E1205	BAY 2666605	BAY 2666605 es un inhibidor oralmente activo de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A) y la fosfodiesterasa 3B (PDE3B) con CI50 de 87 nM y 50 nM, respectivamente.
E2983	PF-04957325	PF-04957325 es un inhibidor altamente potente y selectivo de PDE8, con valores de IC50 de 0,7 nM y 0,3 nM para PDE8A y PDE8B, respectivamente. Este compuesto potencia en gran medida la esteroidogénesis en células suprarrenales de tipo salvaje.
E1566^New	Ensifentrine	Ensifentrine (RPL-554) es un inhibidor dual de primera clase de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la PDE4 con valores de IC50 de 0,4 nM y 1479 nM, respectivamente. Ensifentrine también inhibe la liberación del factor de necrosis tumoral alfa inducida por lipopolisacáridos de monocitos humanos de una manera dependiente de la concentración. Ensifentrine demuestra actividades broncoprotectoras y antiinflamatorias y puede utilizarse para la investigación de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
S2368	Theobromine	Theobromine (3,7-Dimetilxantina) es un alcaloide xantínico ampliamente consumido como estimulante y snack en alimentos a base de café y cacao, y con mayor frecuencia como parte de ingredientes en medicamentos.
S3926	Forsythin	Forsythin (FOR, Phillyrin) es un ingrediente activo extraído del fruto de la planta medicinal Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl y se ha demostrado que tiene propiedades antioxidantes, antibacterianas y antiinflamatorias.
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) es un flavonoide que se encuentra en Terminalia chebula, un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa PDE para PDE1-5 con Ki de 15,0 μM, 6,4 μM, 13,9 μM, 11,1 μM y 9,5 μM, respectivamente.	Int Immunopharmacol, 2025, 144:113612 Front Nutr, 2025, 12:1552890 BMC Cancer, 2025, 25(1):411
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) es un análogo permeable a las células del AMP cíclico. Sirve como un potente activador de la protein kinase A (PKA) y mimetiza los efectos del cAMP endógeno. También inhibe la actividad de la phosphodiesterase (PDE), con el potencial de tratar la insuficiencia cardíaca congestiva, la cicatrización de heridas y la inflamación.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E8284^New	PM534	PM534 es un potente agente dirigido a microtúbulos (MTA) que se une al dominio de unión a colchicina (CBD) e inhibe el ensamblaje de la tubulina con valores de IC50 que van de 0,8 a 3,2 nM. También inhibe significativamente el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de ratón de cáncer de pulmón de células no pequeñas humano.