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Fenspiride HCl PDE inhibitor

Cat. No.: S4090

Fenspiride(Decaspiride) is a bronchodilator with anti-inflammatory properties, inhibiting phosphodiesterase 4 and phosphodiesterase 3 activities with logIC50 values of 4.16 and 3.44, respectively, in human isolated bronchi.
Fenspiride HCl PDE inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 296.79

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S409001 Water]59 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 296.79 Fórmula

C15H20N2O2.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 5053-08-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Decaspiride Smiles C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL (30.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
Produces less than 25% inhibition of phosphodiesterase 1 and phosphodiesterase 2 activities.
Targets/IC50/Ki
PDE4
4.16(pIC50)
PDE3
3.44(pIC50)
In vitro

Fenspiride induces potentiation of the effects of isoprenaline and sodium nitroprusside with logEC50 of 4.1 and 3.5, respectively, in human isolated bronchi.

In vivo

Fenspiride, an antiinflammatory drug with low anti-cyclooxygenase activity, administered orally at 60-200 mg/kg inhibits neutrophil migration into peritoneal and air pouches cavities as well as exudation into peritoneal cavities induced by endotoxin but not induced by carrageenin in the rat. Fenspiride (200 mg/kg) inhibits the release of tumour necrosis factor by stimulated macrophages in a dose-dependent manner in the rat. Fenspiride (Topically applied) is found to inhibit the development of sclerotic lesions in myringotomized rats, whereas intraperitoneal injections are ineffective. Fenspiride (60 mg/kg) significantly reduces the lipopolysaccharide-induced early rise of tumor necrosis factor concentrations in serum (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) and in the bronchoalveolar lavage fluid (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL) of guinea-pigs with endotoxemia. Fenspiride (60 mg/kg) also significantly reduces the lipopolysaccharide-induced primed stimulation of alveolar macrophages, defined as their enhanced release of arachidonic acid metabolites as compared to cells from untreated controls upon stimulation with N-formyl-methionyl-phenylalanine. Fenspiride (60 mg/kg) reduces the increased serum concentrations of extracellular type II phospholipase A2, the intensity of the neutrophilic alveolar invasion and the lethality due to the lipopolysaccharide in guinea-pigs with endotoxemia.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750732/