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BI-409306 PDE inhibidor

Name: BI-409306
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0039
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S0039

BI 409306 (SUB 166499) es un potente y selectivo inhibidor de la PDE9A humana y de rata con una IC50 media de 65 nM y 168 nM, respectivamente. El tratamiento con BI 409306 aumenta los niveles de cGMP cerebral, promueve la potenciación a largo plazo y mejora el rendimiento de la memoria episódica y de trabajo en roedores.

BI-409306 PDE inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 311.34

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Control de calidad

Lote: S003901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureza: 99.91%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.91

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PDE Inhibidores	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	311.34	Fórmula	C₁₆H₁₇N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1189767-28-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SUB 166499			Smiles	C1COCCC1N2C3=C(C=N2)C(=O)NC(=N3)CC4=CC=CC=N4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (199.13 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human PDE9A (Cell-free assay) 65 nM rat PDE9A (Cell-free assay) 168 nM
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31578258/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03505151	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 27 2018	Phase 1
NCT03193307	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	June 29 2017	Phase 1
NCT03151499	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	May 30 2017	Phase 1
NCT02597998	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	September 15 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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