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TAK-063 PDE inhibidor

Name: TAK-063
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8459
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8459

TAK-063 (Balipodect) es un inhibidor novedoso y selectivo de la fosfodiesterasa 10A (PDE10A) con una IC50 de 0,30 nM.

TAK-063 PDE inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 428.42

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Control de calidad

Lote: S845901 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.11%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.11

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PDE Inhibidores	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	428.42	Fórmula	C₂₃H₁₇FN₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1238697-26-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Balipodect			Smiles	COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (198.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.3 nM
In vivo	TAK-063 tiene una alta penetración cerebral en ratones. La administración oral de este compuesto a ratones elevó los niveles de cAMP y (cGMP) estriatales a 0,3 mg/kg y muestra una potente supresión de la hiperlocomoción inducida por fenciclidina (PCP) a una dosis efectiva mínima (MED) de 0,3 mg/kg. Actualmente se está evaluando en ensayos clínicos para el tratamiento de la esquizofrenia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02370602	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	October 2013	Phase 1
NCT01892189	Completed	Ketamine-Induced Brain Activity Changes\|Psychotic-like Symptoms	Takeda	August 2013	Phase 1
NCT01879722	Completed	Schizophrenia	Takeda	June 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):