Mitophagy Inhibidores | Mitophagy Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Dihidroxi Urolithin, 2',7-Dihidroxi-3,4-benzocumarina), un metabolito de elagitanino, es un compuesto natural de primera clase que induce la Mitophagy tanto in vitro como in vivo tras el consumo oral. |
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| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) reduce la apoptosis mitocondrial mediante la regulación al alza de la Mitophagy, regula la Mitophagy a través de Bnip3 mediante la vía de señalización MAPK-ERK-Yap y modula la síntesis de ATP mitocondrial. |
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| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) es un ácido graso de cadena larga que inhibe el transporte de ácidos grasos a las células. Sulfosuccinimidyl oleate sodium es un potente e irreversible inhibidor de la cadena respiratoria mitocondrial con una IC50 de 4 μM. Inhibe el transporte de LCFA mediado por CD36. Presenta un efecto antiinflamatorio. |
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| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | El P62-mediated mitophagy inducer (PMI) es un activador de la mitophagy mediado por P62 que funciona independientemente del reclutamiento de parkina o del colapso del potencial de membrana mitocondrial (ΔΨm). Sigue siendo eficaz incluso en células que carecen de una vía PINK1/Parkin completamente funcional. El PMI estabiliza Nrf2 y mejora la expresión de p62, activando así la mitophagy. | ||
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) es un inhibidor de la p38 MAPK con una IC50 de 0,3-0,5 μM en células THP-1, 10 veces menos sensible a SAPK3(106T) y SAPK4(106T) y bloquea la fosforilación de PKB con una IC50 de 3-5 μM. SB203580 induce la mitophagy y la autophagy. |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH es un inhibidor altamente selectivo de MEK1/2 con un IC50 de 0,07 μM/0,06 μM en ensayos sin células, 100 veces mayor afinidad por ΔN3-S218E/S222D MEK que PD98059. U0126 inhibe la autophagy y la mitophagy con actividad antiviral. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 es un inhibidor mimético de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 y Bcl-w con EC50 de 78.7 nM, 30.3 nM y 197.8 nM en ensayos sin células, respectivamente; no se observó inhibición contra Mcl-1, Bcl-B o Bfl-1. ABT-737 induce la Apoptosis por la vía mitocondrial y la Mitophagy. Fase 2. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate es un inhibidor de RTK multitarget que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con IC50 de 80 nM y 2 nM en ensayos sin células, y también inhibe c-Kit. Sunitinib Malate inhibe eficazmente la autofosforilación de Ire1α. Sunitinib Malate aumenta tanto la apoptosis dependiente de receptor de muerte como la apoptosis mitocondrial. |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesina, NSC105823, AICA Riboside), un activador de AMPK, da como resultado la acumulación de ZMP, que imita el efecto estimulante de AMP sobre AMPK y AMPK quinasa. Este compuesto induce mitophagy. Fase 3. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, con una afinidad de unión 100 veces mayor para HSP90 derivado de células tumorales que para HSP90 de células normales. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy y mitophagy. Fase 3. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) es un inhibidor selectivo de mTOR con una IC50 de 8 nM en ensayos sin células; este compuesto se dirige a ambos complejos de mTOR con una selectividad >10 y >100 veces mayor para mTOR que para PI3Kδ o PI3Kα/β/γ, respectivamente. Induce mitophagy y apoptosis. |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) es un inhibidor selectivo y permeable a las células de la división mitocondrial DRP1 (GTPasa relacionada con la dinamina) y de la división mitocondrial Dynamin I (Dnm1) con una IC50 de 1-10 μM. Mdivi-1 atenúa la mitophagy y potencia la Apoptosis. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib es un potente y selectivo inhibidor de PDGFRα/β con Kd de 2,1 nM/3,2 nM en células CHO, también inhibe potentemente FLT3, sensible a la mutación D842V, no a la mutación V561D, >100 veces más selectivo para PDGFR que c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 y Src. Crenolanib ayuda a inducir la mitophagy. |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA) es un antibiótico de lactona e inhibidor de ATPasa para el transporte de proteínas con una IC50 de 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: en células HCT 116, induce la diferenciación de células cancerosas y la apoptosis. También podría mejorar la eficiencia de la HDR (reparación dirigida por homología) y ser un potenciador de la HDR mediada por CRISPR. Brefeldin A también es un inhibidor de la autofagia y la mitofagia. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | El Resveratrol tiene un amplio espectro de dianas, incluyendo las ciclooxigenasas (es decir, COX, IC50=1.1 μM), las lipooxigenasas (LOX, IC50=2.7 μM), las quinasas, las sirtuinas y otras proteínas. Tiene efectos anticancerígenos, antiinflamatorios, hipoglucemiantes y otros efectos cardiovasculares beneficiosos. El Resveratrol induce la mitofagia/autofagia y la apoptosis dependiente de la autofagia. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-dimetilbiguanida), un fármaco ampliamente utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2, activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) en hepatocitos. Metformin promueve la mitophagy en células mononucleares. Metformin induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA) es un ácido graso con propiedades anticonvulsivantes utilizado en el tratamiento de la epilepsia. También es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) y está siendo investigado para el tratamiento del VIH y varios tipos de cáncer. Este compuesto induce la Autophagy y la Mitophagy mediante la regulación positiva de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación positiva de PGC-1α. Además, activa la señalización de Notch-1. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium es un inhibidor de HDAC que induce selectivamente la degradación proteasomal de HDAC2, utilizado en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevención de las migrañas. El ácido valproico induce la señalización Notch1 en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP). El ácido valproico está bajo investigación para el tratamiento del VIH y diversos cánceres. El ácido valproico (VPA) induce la autophagy y la mitophagy mediante la regulación al alza de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación al alza de PGC-1α. |
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| S1204 | Melatonin | Melatonin es un agonista del MT receptor, utilizado como suplemento dietético. Este compuesto es un inhibidor selectivo de ATF-6 y regula a la baja COX-2. Mejora la mitophagy y regula la homeostasis de la apoptosis y la autophagy. |
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| S1290 | Celastrol | Celastrol es un potente inhibidor del proteasome para la actividad similar a la quimotripsina de un proteasome 20S purificado con una IC50 de 2,5 μM. Este compuesto induce apoptosis y autophagy a través de la vía de señalización ROS/JNK. Inhibe la muerte neuronal dopaminérgica de la enfermedad de Parkinson mediante la activación de la mitophagy. |
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| S3017 | Aspirin | Aspirin es un salicilato y un inhibidor irreversible de COX1 y COX2, utilizado como analgésico para aliviar dolores y molestias menores, como antipirético para reducir la fiebre y como medicamento antiinflamatorio. Este compuesto induce la autophagy y estimula la mitophagy. |
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| S1351 | Ivermectin | La Ivermectin es un activador de los canales de cloruro (GluCls) activados por glutamato, utilizado como fármaco antiparasitario de amplio espectro. Este compuesto es un efector alostérico positivo específico de los receptores P2X4 y α7 nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). Es un inhibidor específico de la importación nuclear mediada por Impα/β1 y tiene una potente actividad antiviral tanto contra el VIH-1 como contra el virus del dengue. Este compuesto químico induce la autofagia a través de la vía de señalización AKT/mTOR y la mitofagia. |
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| S2396 | Salidroside | Se ha informado que Salidroside (Rhodioloside), un glucósido fenilpropanoide aislado de Rhodiola rosea, tiene un amplio espectro de propiedades farmacológicas. Este compuesto es un inhibidor de la prolyl endopeptidasa. Alivia los síntomas de caquexia en modelos de ratón con caquexia por cáncer mediante la activación de la señalización mTOR. Este producto químico protege las neuronas dopaminérgicas al mejorar la Mitophagy mediada por PINK1/Parkin. |
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| S9424 | Liensinine diperchlorate | La Liensinine, un alcaloide isoquinolínico importante, inhibe la Autophagy/Mitophagy en etapa tardía al bloquear la fusión autofagosoma-lisosoma. Es un nuevo inhibidor de la Autophagy/Mitophagy. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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