solo para uso en investigación

Valproic Acid sodium HDAC inhibidor

Cat. No.S1168

Valproic Acid sodium es un inhibidor de HDAC que induce selectivamente la degradación proteasomal de HDAC2, utilizado en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevención de las migrañas. El ácido valproico induce la señalización Notch1 en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP). El ácido valproico está bajo investigación para el tratamiento del VIH y diversos cánceres. El ácido valproico (VPA) induce la autophagy y la mitophagy mediante la regulación al alza de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación al alza de PGC-1α.

Valproic Acid sodium HDAC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 166.19

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
A549	Function assay	150 uM	24 hrs	Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot	18294844
GM15850	Function assay	400 uM	12 hrs	Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis	16921367
PC12	Function assay	1 uM	24 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis	18391949
PC12	Function assay	1 uM	96 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis	18391949
SK-N-MC	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis	18391949
HL60	Function assay	1 mM	24 hrs	Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method	25304896
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	166.19	Fórmula	C₈H₁₅NaO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1069-66-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Sodium valproate,NSC 93819,2-Propylpentanoic Acid			Smiles	CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (198.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 33 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (9.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (9.93mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC (Cell-free assay) Autophagy (Cell-free assay) GABA receptor (Cell-free assay) notch1
In vitro	El ácido valproico actúa a través de una vía distinta que implica la inhibición directa de la histona desacetilasa (IC(50) para HDAC1 = 0,4 mM). El ácido valproico imita al inhibidor de la histona desacetilasa tricostatina A, causando hiperacetilación de las histonas en células cultivadas. El ácido valproico, al igual que la tricostatina A, también activa la transcripción de diversos promotores exógenos y endógenos. El ácido valproico y la tricostatina A tienen efectos teratogénicos notablemente similares en embriones de vertebrados, mientras que los análogos no teratogénicos del ácido valproico no inhiben la histona desacetilasa y no activan la transcripción. El ácido valproico induce la proliferación de peroxisomas en el hígado de roedores. El ácido valproico a una concentración de 1 mM induce el alivio de esta represión por fusiones de Gal4 de N-CoR, TR o PPARδ en una línea celular que expresa el dominio de unión a ligando de PPARδ fusionado al dominio de unión a ADN del receptor de glucocorticoides (GR) junto con un gen reportero controlado por GR. El ácido valproico induce la acumulación de histonas hiperacetiladas e inhibe la actividad HDAC. El ácido valproico induce un tipo específico de diferenciación caracterizado por una proliferación reducida, alteraciones morfológicas, expresión de genes marcadores y particularmente la acumulación del factor de transcripción AP-2 como un marcador potencial de diferenciación similar a células neuronales o de la cresta neural en células de teratocarcinoma F9. El ácido valproico deteriora la proliferación o supervivencia celular como lo indica la disminución de la incorporación de [³H]timidina en células de teratocarcinoma F9 y P19.
In vivo	El ácido valproico retrasa el crecimiento de los tumores primarios en el modelo de cáncer de mama en ratas MT-450.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Acetyl Histone H3 Active caspase-3 / PARP / Cleaved PARP acetyl-H4		28542253
Growth inhibition assay	Cell viability		28498322

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03919292	Recruiting	Solid Tumor Adult	Virginia Commonwealth University\|Puma Biotechnology Inc.	May 1 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03681158	Completed	Epilepsy	Sanofi	October 5 2018	Phase 1
NCT03112889	Completed	Glycogen Storage Disease Type V\|McArdle Disease	University College London	January 2015	Phase 2
NCT00139074	Terminated	Bipolar Disorder	AstraZeneca	July 2005	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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