Valproic Acid sodium

N.º de catálogoS1168 Lote:S116804

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Datos técnicos

Fórmula

C8H15NaO2

Peso molecular 166.19 Número CAS 1069-66-5
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 33 mg/mL (198.56 mM)
Ethanol 33 mg/mL (198.56 mM)
DMSO 25 mg/mL (150.43 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Valproic Acid sodium es un inhibidor de HDAC que induce selectivamente la degradación proteasomal de HDAC2, utilizado en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevención de las migrañas. El ácido valproico induce la señalización Notch1 en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP). El ácido valproico está bajo investigación para el tratamiento del VIH y diversos cánceres. El ácido valproico (VPA) induce la autophagy y la mitophagy mediante la regulación al alza de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación al alza de PGC-1α.
Objetivos
HDAC
(Cell-free assay)
Autophagy
(Cell-free assay)
GABA receptor
(Cell-free assay)
notch1
In vitro

El ácido valproico actúa a través de una vía distinta que implica la inhibición directa de la histona desacetilasa (IC(50) para HDAC1 = 0,4 mM). El ácido valproico imita al inhibidor de la histona desacetilasa tricostatina A, causando hiperacetilación de las histonas en células cultivadas. El ácido valproico, al igual que la tricostatina A, también activa la transcripción de diversos promotores exógenos y endógenos. El ácido valproico y la tricostatina A tienen efectos teratogénicos notablemente similares en embriones de vertebrados, mientras que los análogos no teratogénicos del ácido valproico no inhiben la histona desacetilasa y no activan la transcripción.

El ácido valproico induce la proliferación de peroxisomas en el hígado de roedores. El ácido valproico a una concentración de 1 mM induce el alivio de esta represión por fusiones de Gal4 de N-CoR, TR o PPARδ en una línea celular que expresa el dominio de unión a ligando de PPARδ fusionado al dominio de unión a ADN del receptor de glucocorticoides (GR) junto con un gen reportero controlado por GR. El ácido valproico induce la acumulación de histonas hiperacetiladas e inhibe la actividad HDAC. El ácido valproico induce un tipo específico de diferenciación caracterizado por una proliferación reducida, alteraciones morfológicas, expresión de genes marcadores y particularmente la acumulación del factor de transcripción AP-2 como un marcador potencial de diferenciación similar a células neuronales o de la cresta neural en células de teratocarcinoma F9. El ácido valproico deteriora la proliferación o supervivencia celular como lo indica la disminución de la incorporación de [3H]timidina en células de teratocarcinoma F9 y P19.

In vivo

El ácido valproico retrasa el crecimiento de los tumores primarios en el modelo de cáncer de mama en ratas MT-450.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    HeLa cells

  • Concentraciones

    IC50 of 0.54, 2.8, and 2.4 mM for HDAC2, HDAC5, and HDAC6, respectively.

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of drug for 12 h.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    MT-450 rat breast cancer model

  • Dosificaciones

    1.25 mM/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Western blot analysis of Acetylated Histone and Histone. 0-10μM sodium valproate was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2011 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

(A,B) Wild-type C57BL/6 male mice were treated with vehicle (saline) or 10 mg/kg of paraquat (PQ) for 3 days, and mice received VPA (3.5 mg/kg) or anacardic acid (5 mg/kg) starting 24 and 1 h before PQ injection. IL-6 mRNA expression was determined by real-time PCR.

Datos de [ , , Front Immunol, 2017, 7:696 ]

Sellecks Valproic Acid sodium Ha sido citado por 35 Publicaciones

Unveiling the role of HP1α-HDAC1-STAT1 axis as a therapeutic target for HP1α-positive intrahepatic cholangiocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152] PubMed: 38812060
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Periplanta americana extract regulates the Th17/Treg cell balance via Notch1 in ulcerative colitis [ Front Pharmacol, 2024, 15:1534772] PubMed: 39911826
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825] PubMed: 35597360
TGFβR-1/ALK5 inhibitor RepSox induces enteric glia-to-neuron transition and influences gastrointestinal mobility in adult mice [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4] PubMed: 35794374
Human forebrain organoids reveal connections between valproic acid exposure and autism risk [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130] PubMed: 35351869
Generation of human blastocyst-like structures from pluripotent stem cells [ Cell Discov, 2021, 7(1):81] PubMed: 34489415
HDAC inhibitors improve CRISPR-mediated HDR editing efficiency in iPSCs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-020-1855-4] PubMed: 33420926
Exposure of Microglia to Interleukin-4 Represses NF-κB-Dependent Transcription of Toll-Like Receptor-Induced Cytokines [ Front Immunol, 2021, 12:771453] PubMed: 34880868
Axitinib and HDAC Inhibitors Interact to Kill Sarcoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:723966] PubMed: 34604061

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