solo para uso en investigación

Ivermectin Chloride Channel Activador

Name: Ivermectin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1351
Rating: 5 (24 reviews)

Cat. No.: S1351

La Ivermectin es un activador de los canales de cloruro (GluCls) activados por glutamato, utilizado como fármaco antiparasitario de amplio espectro. Este compuesto es un efector alostérico positivo específico de los receptores P2X4 y α7 nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). Es un inhibidor específico de la importación nuclear mediada por Impα/β1 y tiene una potente actividad antiviral tanto contra el VIH-1 como contra el virus del dengue. Este compuesto químico induce la autofagia a través de la vía de señalización AKT/mTOR y la mitofagia.

Ivermectin Chloride Channel Activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 875.09

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.61%

99.61

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros Chloride Channel Inhibidores	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	875.09	Fórmula	C₄₈H₇₄O₁₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	70288-86-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-933			Smiles	CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	chloride channel
In vitro	Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 anddengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively. This compound binds to a novel site on the GABAA receptor and allosterically enhances the affinity of the GABA binding site in mouse hippocampal embryonic neurons. It disrupts neurotransmission processes regulated by GluCl activity by binding to nematode glutamate-gated chloride channels (GluCls). This chemical decreases the amount of protein released from microfilariae.
In vivo	Ivermectin (1.25-10 mg/kg, intraperitoneal) significantly reduces 24-h alcohol consumption and intermittent limited access (4-hours) binge drinking, and operant alcohol self-administration (1-h). This compound also produces a significant reduction in 24-h saccharin consumption, but does not alter operant sucrose self-administration. It improves mouse survival rate induced by a lethal dose of LPS. This chemical significantly decreases the production of TNF-alpha, IL-1ss and IL-6 in vivo and in vitro. It suppresses NF-kB translocation induced by LPS.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	YAP1 / CTGF	29296196
Immunofluorescence	YAP1	29296196
Growth inhibition assay	Cell viability	29296196

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06404333	Not yet recruiting	Scabies	University of Oxford\|Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Fundação de Dermatologia Tropical e Venereologia Alfredo da Matta (FUAM)\|University of Basel\|ClinSearch	October 1 2024	Phase 2
NCT05500326	Not yet recruiting	Scabies; Itch\|Scabies	Murdoch Childrens Research Institute\|Burnet Institute\|Lao Tropical and Public Health Institute	June 2024	Phase 2
NCT06373835	Not yet recruiting	Strongyloides Stercoralis Infection\|Strongyloidiasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|National Institute of Public Health Vientiane Laos	May 1 2024	Phase 2
NCT06332872	Active not recruiting	Pediculus Capitis Infestation\|Permethrin Adverse Reaction\|Dimethicone Adverse Reaction\|Permethrin Allergy\|Dimethicone Allergy\|Ivermectin\|School-age Children	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital	December 15 2023	Phase 4

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
I would like to use it for in vivo studies via IP injection. Do you have some suggestions?

Respuesta:
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):