Name: Mdivi-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7162
Rating: 5 (104 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros Dynamin Inhibidores	Dynasore Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
L1210	Function assay	2.5, 5 and 10 μM	72 h	Mdivi-1 (5 µM) significantly attenuated 0.4 mg/l of cell death in L1210 cells, with the exception of 2.5 and 10 µM of Mdivi-1	28677814
INS-1E	Function assay	50 μM	12 h	treatment with Mdivi-1 significantly inhibited mitochondrial fragmentation and clearly increased the viabilityofpancreatic beta INS-1E cells under hypoxia conditions	29768513
R28	Function assay	5 μM	2 h	mitochondria in R28 cells pretreated with 5 μM Drp1 inhibitor Mdivi-1 retained the average length and appeared as elongated tubular, thread-like networks after irradiation	30538621
HepG2/ADM cells	Cell viability assay	10 μM	1 h	mdivi-1 pretreatment increased B5G1-induced apoptosis and cell death in HepG2/ADM cells	30850585
SH-SY5Y	Function assay	10 μM	30 min	Inhibiting Drp1 protects against CPF-induced intrinsic apoptosis by blocking Bax translocation	26598294
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	353.22	Fórmula	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	338967-87-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Mitochondrial division inhibitor 1			Smiles	COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 125 mg/mL (353.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (2.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.870mg/ml (5.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	The first selective inhibitor of mitochondrial division dynamins.
Targets/IC₅₀/Ki	Dnm1 GTPase (Cell-free assay) 1 μM-10 μM
In vitro	Mdivi-1 es un compuesto de quinazolinona permeable a las células que inhibe las DRP (GTPasas relacionadas con la dinamina) de la levadura (Dnm1) y de mamíferos (Drp1) e induce eficazmente la fusión mitocondrial en estructuras reticulares de manera reversible. Estudios libres de células indican que este compuesto bloquea la actividad ATPasa de Dnm1 (IC50<10 μM) y el autoensamblaje mediante un mecanismo basado en la modulación alostérica. Se ha demostrado que suprime eficazmente la MOMP (Permeabilización de la Membrana Externa Mitocondrial) inducida por STS y por C8-Bid en cultivos de HeLa y en preparaciones de mitocondrias de hígado murino libres de células, respectivamente, según lo evaluado por la liberación de citocromo C. En las células, este químico retarda la Apoptosis al inhibir la permeabilización de la membrana externa mitocondrial. En principio, este compuesto representa una clase de terapias para el accidente cerebrovascular, el infarto de miocardio y las enfermedades neurodegenerativas.
In vivo	La expresión de las proteínas Drp1 y GFAP aumenta significativamente en los eventos neurodegenerativos tempranos de la retina de ratón isquémica. El tratamiento con Mdivi-1 bloquea la muerte celular apoptótica en la retina isquémica y aumenta significativamente la supervivencia de las CRG a las 2 semanas de la isquemia. En la retina de ratón normal, Drp1 se expresa en la capa de células ganglionares (GCL), así como en la capa plexiforme interna, la capa nuclear interna (INL) y la capa plexiforme externa (OPL). En la GCL, la inmunorreactividad de Drp1 es fuerte en las CRG. Si bien la expresión de la proteína Drp1 aumenta en la GCL de la retina isquémica tratada con vehículo a las 12 horas. Este tratamiento compuesto no cambia este aumento de la expresión de la proteína Drp1, pero disminuye significativamente la expresión de la proteína GFAP.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18267088/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21372007/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27065821/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4	24952704
Immunofluorescence	β-tubulin	25458053
Growth inhibition assay	Cell viability Apoptosis	24952704