Mdivi-1

N.º de catálogoS7162 Lote:S716205

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Datos técnicos

Fórmula

C15H10Cl2N2O2S
Peso molecular 353.22 Número CAS 338967-87-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (201.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) es un inhibidor selectivo y permeable a las células de la división mitocondrial DRP1 (GTPasa relacionada con la dinamina) y de la división mitocondrial Dynamin I (Dnm1) con una IC50 de 1-10 μM. Mdivi-1 atenúa la mitophagy y potencia la Apoptosis.
Objetivos
Dnm1 GTPase
(Cell-free assay)
1 μM-10 μM
In vitro

Mdivi-1 es un compuesto de quinazolinona permeable a las células que inhibe las DRP (GTPasas relacionadas con la dinamina) de la levadura (Dnm1) y de mamíferos (Drp1) e induce eficazmente la fusión mitocondrial en estructuras reticulares de manera reversible. Estudios libres de células indican que este compuesto bloquea la actividad ATPasa de Dnm1 (IC50<10 μM) y el autoensamblaje mediante un mecanismo basado en la modulación alostérica. Se ha demostrado que suprime eficazmente la MOMP (Permeabilización de la Membrana Externa Mitocondrial) inducida por STS y por C8-Bid en cultivos de HeLa y en preparaciones de mitocondrias de hígado murino libres de células, respectivamente, según lo evaluado por la liberación de citocromo C. En las células, este químico retarda la Apoptosis al inhibir la permeabilización de la membrana externa mitocondrial. En principio, este compuesto representa una clase de terapias para el accidente cerebrovascular, el infarto de miocardio y las enfermedades neurodegenerativas.

In vivo

La expresión de las proteínas Drp1 y GFAP aumenta significativamente en los eventos neurodegenerativos tempranos de la retina de ratón isquémica. El tratamiento con Mdivi-1 bloquea la muerte celular apoptótica en la retina isquémica y aumenta significativamente la supervivencia de las CRG a las 2 semanas de la isquemia. En la retina de ratón normal, Drp1 se expresa en la capa de células ganglionares (GCL), así como en la capa plexiforme interna, la capa nuclear interna (INL) y la capa plexiforme externa (OPL). En la GCL, la inmunorreactividad de Drp1 es fuerte en las CRG. Si bien la expresión de la proteína Drp1 aumenta en la GCL de la retina isquémica tratada con vehículo a las 12 horas. Este tratamiento compuesto no cambia este aumento de la expresión de la proteína Drp1, pero disminuye significativamente la expresión de la proteína GFAP.

Características El primer inhibidor selectivo de las dinamina de división mitocondrial.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    IP injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18267088/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21372007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27065821/

Validación de productos por parte del cliente

<p>a Representative TUNEL/DAPI photomicrographs of ipsilateral cortex in different groups (scale bar = 100 μm).</p>

, , Neurochem Res, 2017, 42(5):1449-1458

Cell necroptosis were detected in cells transfected with PCYT1A siRNA or treated with mitophagy inhibitor Mdivi-1 (50 μm).

Datos de [ , , Blood Cancer J, 2017, doi:10.1038/bcj.2017.61 ]

Mdivi-1 relaxes ET-1-induced constriction, and mdivi-1 pre-treatment inhibits ET-1-induced constriction in rat mesenteric arteries. (A) Mdi-vi-1 induced concentration-dependent relaxation in endothelium-intact rat mesenteric arteries pre-contracted with ET-1 (4 nM). The relaxation ratio of mdivi-1 was calculated by subtracting the relaxation ratio of corresponding control (DMSO). (B) Mdivi-1 (10 µM) pretreatment inhibited ET-1- induced vasoconstriction in endothelium-intact rat mesenteric arteries. **P<0.01 vs. Control. (C) Mdivi-1 induced vasorelaxation in endothelium-denuded rat mesenteric arteries pre-contracted with ET-1 (4 nM). The relaxation ratio of mdivi-1 was calculated by subtracting the relaxation ratio of corresponding control (DMSO). (D) Mdivi-1 (10 µM) pretreatment inhibited ET-1-induced constriction of rat mesenteric arteries with denuded endothelium. **P<0.01 vs. Control.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(5):1802-1811 ]

Neurons were pretreated with kaempferol or Mdivi-1 and then subjected to 2 h of dimethyl succinate or OGD insult. (A) View of mitochondrial localization of HK-II with confocal scanning microscope (Green: HK-II; Red: MitoTracker Red CMXRos; Scale bars: 10 μm).

Datos de [ , , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2307-2318 ]

Sellecks Mdivi-1 Ha sido citado por 105 Publicaciones

Fine particulate matter exacerbates asthma by activating STC2-mediated mitophagy through METTL3/YTHDF2-dependent m6A methylation [ J Hazard Mater, 2025, 495:138854] PubMed: 40499413
DRP1 downregulation impairs mitophagy, driving mitochondrial ROS and SASP production in rheumatoid arthritis CD4+PD-1+T cells [ Redox Biol, 2025, 86:103818] PubMed: 40825269
Polystyrene microplastics exacerbate mitophagy through mitochondrial dysfunction in the duck lung [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):437] PubMed: 40500713
Targeting LIF With Cyclovirobuxine D to Suppress Tumor Progression via LIF/p38MAPK/p62-Modulated Mitophagy in Hepatocellular Carcinoma [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70227] PubMed: 40416597
Ginsenoside F2-modified liposomes delivering FTY720 enhance glioblastoma targeting and antitumor activity via ferroptosis [ Phytomedicine, 2025, 144:156917] PubMed: 40480023
Gestational zearalenone causes fetal intrauterine growth restriction partially through deriving ROS-Drp1 mediated placental PANoptosis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118636] PubMed: 40712548
Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
Reactive Oxygen Species-Mediated TRPM2 Activation Facilitates Phagocytosis of Macrophages to Reverse Profibrotic Phenotype [ Liver Int, 2025, 45(10):e70341] PubMed: 40952323
Myeloid PGC1β attenuates high-fat-diet induced inflammation via mitochondrial fission/mtDNA/Nlrp3 pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167528] PubMed: 39366644
HEP14 treatment improves ovarian function in aged mice through mitophagy enhancement and oxidative stress reduction [ Commun Biol, 2025, 8(1):1141] PubMed: 40751000

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