solo para uso en investigación

Dynasore Dynamin inhibidor

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (65 reviews)

Cat. No.S8047

Dynasore es un inhibidor de dynamin no competitivo, reversible y permeable a las células, de la actividad GTPasa de la dynamin 1/2, con una IC50 de 15 μM en un ensayo sin células. También inhibe la dynamin mitocondrial Drp1, sin efecto contra otras GTPasas pequeñas. Dynasore suprime la actividad mTORC1 e induce la autophagy. Dynasore inhibe la entrada de varios virus, incluido el virus del herpes simple (HSV).

Dynasore Dynamin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 322.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros Dynamin Inhibidores	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	322.31	Fórmula	C₁₈H₁₄N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	304448-55-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore actúa como un potente inhibidor de las vías endocíticas que se sabe que dependen de la dynamin, bloqueando rápidamente la formación de vesículas recubiertas a los pocos segundos de su adición. Durante el tratamiento con este compuesto, se acumulan dos tipos de intermediarios de fosas recubiertas: fosas en forma de U, a medio formar, y fosas en forma de O, completamente formadas, capturadas mientras se desprenden. Este producto químico, a una concentración de 80 μM, también inhibe la actividad enzimática de la dynamin mitocondrial Drp1. Bloquea fuertemente la captación, el tráfico y la acumulación intracelular de transferrina en células HeLa con una IC50 de ~15 μM. También previene la endocitosis de lipoproteínas de baja densidad y toxina colérica. Este compuesto (80 μM) interfiere fuertemente con la propagación de células recién sembradas e inhibe la migración de células BSC1 en aproximadamente un 50%. Bloquea completa y reversiblemente la endocitosis en neuronas hipocampales cultivadas después de estímulos de potenciales de acción sostenidos o breves con una inhibición total a 80 μM y una inhibición semimáxima a ~30 μM. En presencia de este inhibidor, la estimulación de baja frecuencia conduce a una acumulación sostenida de sinaptoHluorina y otras proteínas vesiculares en la membrana superficial a una tasa predicha por la exocitosis neta, así como a una reducción en la densidad de las vesículas sinápticas y la presencia de estructuras endocíticas solo en las sinapsis. Puede bloquear la infección de células epiteliales humanas HEK 293 por pseudoviriones del virus del papiloma humano tipo 16 y del virus del papiloma bovino tipo 1 con una IC50 igual de ~80 μM, lo cual es parcialmente reversible.
Ensayo de quinasa	ensayo de actividad GTPasa
Ensayo de quinasa	La actividad GTPasa se mide utilizando un ensayo radiactivo basado en carbón vegetal. Las proteínas dynamin, Drp1 humana en las concentraciones indicadas se incuban en 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl₂ y 20 μM GTPγP³² (2000 dpm/pmol) solas o, cuando sea apropiado, con nanotubos lipídicos durante los tiempos y temperaturas indicados; la concentración final de NaCl es de 150 mM NaCl para la condición de alta sal y entre 10 y 20 mM para las condiciones de baja sal, dependiendo de la concentración de proteína en la solución madre. La hidrólisis de GTP se termina transfiriendo alícuotas de 10 μL de la reacción a una suspensión de 500 μL que contiene carbón lavado con ácido, seguido de una centrifugación de 10 min (20000 × g, 4 ℃) y el recuento final del P³²O₄ liberado contenido en 250 μL de sobrenadante.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Respuesta:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):