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Dynasore Dynamin Inhibidor

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (66 reviews)

Cat. No.: S8047

Dynasore es un inhibidor de dynamin no competitivo, reversible y permeable a las células, de la actividad GTPasa de la dynamin 1/2, con una IC50 de 15 μM en un ensayo sin células. También inhibe la dynamin mitocondrial Drp1, sin efecto contra otras GTPasas pequeñas. Dynasore suprime la actividad mTORC1 e induce la autophagy. Dynasore inhibe la entrada de varios virus, incluido el virus del herpes simple (HSV).

Dynasore Dynamin Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 322.31

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros Dynamin Inhibidores	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	322.31	Fórmula	C₁₈H₁₄N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	304448-55-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore acts as a potent inhibitor of endocytic pathways known to depend on dynamin by rapidly blocking coated vesicle formation within seconds of its addition. Two types of coated pit intermediates accumulate during this compound's treatment, U-shaped, half formed pits and O-shaped, fully formed pits, captured while pinching off. This chemical at concentration of 80 μM, also inhibits the enzymatic activity of the mitochondrial dynamin Drp1. It strongly blocks the uptake, trafficking, and intracellular accumulation of transferrin in HeLa cells with IC50 of ~15 μM. It also prevents the endocytosis of low-density lipoprotein and cholera toxin. This compound (80 μM) strongly interferes with the spread of freshly plated cells, and inhibits BSC1 cells migration by about 50%. It completely and reversibly blocks endocytosis in cultured hippocampal neurons after sustained or brief action potentials stimuli with full inhibition at 80 μM and a half-maximal inhibition at ~30 μM. In the presence of this inhibitor, low-frequency stimulation leads to sustained accumulation of synaptopHluorin and other vesicular proteins on the surface membrane at a rate predicted from net exocytosis, as well as a reduction in the density of synaptic vesicles and the presence of endocytic structures only at synapses. It can block human epithelial cell HEK 293 infection of human papillomavirus type 16 and bovine papillomavirus type 1 pseudovirions with equal IC50 of ~80 μM, which is partly reversible.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad GTPase
Ensayo de quinasa	La actividad GTPasa se mide mediante un ensayo radiactivo basado en carbón activo. Las proteínas Dynamin y Drp1 humana en las concentraciones indicadas se incuban en 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl₂ y 20 μM GTPγP³² (2000 dpm/pmol) por sí solas o, cuando sea apropiado, con nanotubos lipídicos durante los tiempos y temperaturas indicados; la concentración final de NaCl es de 150 mM para la condición de alta salinidad y entre 10 y 20 mM para las condiciones de baja salinidad, dependiendo de la concentración de proteína en la solución madre. La hidrólisis de GTP se finaliza transfiriendo alícuotas de 10 μL de la reacción a una suspensión de 500 μL que contiene carbón activo lavado con ácido, seguida de una centrifugación de 10 min (20000 × g, 4 ℃) y el recuento final del P³²O₄ liberado contenido en 250 μL de sobrenadante.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Respuesta:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):