Dynasore

N.º de catálogoS8047 Lote:S804701

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Datos técnicos

Fórmula

C18H14N2O4
Peso molecular 322.31 Número CAS 304448-55-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (198.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Dynasore es un inhibidor de dynamin no competitivo, reversible y permeable a las células, de la actividad GTPasa de la dynamin 1/2, con una IC50 de 15 μM en un ensayo sin células. También inhibe la dynamin mitocondrial Drp1, sin efecto contra otras GTPasas pequeñas. Dynasore suprime la actividad mTORC1 e induce la autophagy. Dynasore inhibe la entrada de varios virus, incluido el virus del herpes simple (HSV).
Objetivos
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM
In vitro

Dynasore actúa como un potente inhibidor de las vías endocíticas que se sabe que dependen de la dynamin, bloqueando rápidamente la formación de vesículas recubiertas a los pocos segundos de su adición. Durante el tratamiento con este compuesto, se acumulan dos tipos de intermediarios de fosas recubiertas: fosas en forma de U, a medio formar, y fosas en forma de O, completamente formadas, capturadas mientras se desprenden. Este producto químico, a una concentración de 80 μM, también inhibe la actividad enzimática de la dynamin mitocondrial Drp1. Bloquea fuertemente la captación, el tráfico y la acumulación intracelular de transferrina en células HeLa con una IC50 de ~15 μM. También previene la endocitosis de lipoproteínas de baja densidad y toxina colérica. Este compuesto (80 μM) interfiere fuertemente con la propagación de células recién sembradas e inhibe la migración de células BSC1 en aproximadamente un 50%.

Bloquea completa y reversiblemente la endocitosis en neuronas hipocampales cultivadas después de estímulos de potenciales de acción sostenidos o breves con una inhibición total a 80 μM y una inhibición semimáxima a ~30 μM. En presencia de este inhibidor, la estimulación de baja frecuencia conduce a una acumulación sostenida de sinaptoHluorina y otras proteínas vesiculares en la membrana superficial a una tasa predicha por la exocitosis neta, así como a una reducción en la densidad de las vesículas sinápticas y la presencia de estructuras endocíticas solo en las sinapsis.

Puede bloquear la infección de células epiteliales humanas HEK 293 por pseudoviriones del virus del papiloma humano tipo 16 y del virus del papiloma bovino tipo 1 con una IC50 igual de ~80 μM, lo cual es parcialmente reversible.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • ensayo de actividad GTPasa

    La actividad GTPasa se mide utilizando un ensayo radiactivo basado en carbón vegetal. Las proteínas dynamin, Drp1 humana en las concentraciones indicadas se incuban en 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl2 y 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) solas o, cuando sea apropiado, con nanotubos lipídicos durante los tiempos y temperaturas indicados; la concentración final de NaCl es de 150 mM NaCl para la condición de alta sal y entre 10 y 20 mM para las condiciones de baja sal, dependiendo de la concentración de proteína en la solución madre. La hidrólisis de GTP se termina transfiriendo alícuotas de 10 μL de la reacción a una suspensión de 500 μL que contiene carbón lavado con ácido, seguido de una centrifugación de 10 min (20000 × g, 4 ℃) y el recuento final del P32O4 liberado contenido en 250 μL de sobrenadante.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Female Sprague–Dawley rats

  • Dosificaciones

    1, 10, or 30 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Immunocytochemistry demonstrates NR4A1 nuclear location at control (non-chymase treated) in HL-1 cells (a). Chymase (2.5 ug/ml) treatment for 2 h induces NR4A1 (red) cytoplasmic translocation in HL-1 cells as well as myosin (green) disruption (panel b). Active chymase enters HL-1 cells and is prevented by Dynasore (c and d). There marked entry into HL-1 cell nuclei and cytoplasm after treatment with chymase (5 ug/ml) for 2 h that is prevented by pre-treatment with Dynasore. Lack of co-staining with caveolin 3 (green) demonstrates that chymase is not transported via caveolae. Dynasore prevents transferrin uptake in HL-1 cells.</p>

Datos de [ PLoS One , 2014 , 9(4), e94732 ]

<p>Effects of dynasore on active caspase-3 expression at 3 days after SCI. c) Active caspase-3/NeuN/DAPI double labeling. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

Effects of dynasore and NH 4 Cl on GCRV entry. GCRV-JX01 virions at an MOI of 20 were adsorbed to CIK cells that had been pretreated with (a) DMSO(condition equal to the volume of dynasore used for the 50 μM), (b) 50 μM dynasore in DMSO or (c) 20 mM ammonium chloride (NH4Cl) in water. After 1 h of viral adsorption at 0 °C, warm medium with inhibitors described above was quickly added. At 30 min post-infection (mpi), non-internalized viruses were removed and washed three times with PBS. Then cells were fixed with 4 % paraformaldehyde and permeabilized with 0.1 % Triton X-100 for 10 min at room temperature. The samples were labeled with an anti-GCRV VP5 polyantibody (green) and DAPI (Blue). Scale bars represent 20 μM

Datos de [ , , Virol J, 2016, 13:25. ]

Sellecks Dynasore Ha sido citado por 65 Publicaciones

An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
ALIX mediates reversible gasdermin-D pore formation via the endosomal pathway to limit pyroptosis by active membrane repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):681] PubMed: 41053117
Metabolically Aberrant Extracellular Mitochondria Induce Oxidative Endotheliopathy in Traumatic Brain Injury [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015296] PubMed: 39913776
Proximity labelling of internalizing influenza A viruses reveals a role for neogenin in virus uptake [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013338] PubMed: 40623098
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cell binding, uptake, and infection of influenza A virus using recombinant antibody-based receptors [ J Virol, 2025, e0227524.] PubMed: 40207931
Donepezil-induced degradation of hERG potassium channel via lysosomal pathway is exacerbated by hypoxia [ Eur J Pharmacol, 2025, 996:177549] PubMed: 40157707
Tetraspanin CD9 alters cellular trafficking and endocytosis of tetraspanin CD63, affecting CD63 packaging into small extracellular vesicles [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108255] PubMed: 39909378
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704

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