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GABA Receptor Inhibidores | GABA Receptor Inhibitors

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S4700 4-Aminobutyric acid (GABA) 4-Aminobutyric acid (ácido 4-aminobutanoico, GABA, ácido gamma-aminobutírico, ácido piperídico) es un neurotransmisor de origen natural con actividad inhibidora del sistema nervioso central (SNC).
Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4423 Emamectin Benzoate Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) activa el transportador del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Este compuesto induce el daño del ADN y la apoptosis mediada por especies reactivas de oxígeno (ROS).
Viruses, 2025, 17(2)220
S1969 Nefiracetam Nefiracetam (DZL 221) es un potenciador del sistema neuronal GABAérgico, colinérgico y monoaminérgico para las convulsiones inducidas por Ro 5-4864. Fase 2.
E1247 SR95531 La Gabazina (SR95531) es un potente antagonista competitivo y alostérico del receptor GABAA, con una CI50 para el receptor GABA de 9 µM.
E3045 Chinese Arborvilea Seed Extract Chinese Arborvilea Seed Extract se extrae de los granos de semillas secas y maduras de Platycladus orientalis (L.)Franco, tiene un efecto ansiolítico evidente, y su mecanismo puede estar relacionado con el aumento del nivel de GABA y la disminución del nivel de Glu en el hipocampo.
E2848 Afoxolaner Afoxolaner (NexGard) es una nueva molécula insecticida/acaricida de la familia de las isoxazolinas que actúa sobre el receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y los receptores de glutamato de los insectos, inhibiendo la captación de iones cloruro regulada por el GABA y el glutamato, lo que resulta en una estimulación neuronal excesiva y la muerte del artrópodo.
S5131 Homotaurine Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, ácido 3-amino-1-propanosulfónico) es un compuesto orgánico sintético que tiene actividad GABAérgica al imitar el GABA. Es un agonista parcial GABAA y también un agonista parcial GABAB receptor con baja eficacia.
S3959 (+)-Borneol (+)-Borneol es uno de los enantiómeros del borneol, que es un valioso material médico, una especia aromática de primera calidad y un material químico, y se ha utilizado en alimentos y también en la medicina popular.
S4840 Baclofen Baclofen es un derivado del ácido gamma-aminobutírico (GABA) utilizado como relajante muscular esquelético y depresor del sistema nervioso central. Activa los GABA receptors, específicamente los receptores GABAB.
S2996 L-DAB HBR

L-DAB HBR (bromhidrato de L-Dab, bromhidrato de ácido L-2,4-diaminobutírico) es un inhibidor de la GABA (ácido gamma-aminobutírico) transaminasa con una CI50 de >500 µM. Este compuesto exhibe actividad antitumoral.
S3634 6-Hydroxyflavone (6-HF) La 6-hidroxiflavona, un flavonoide natural, se une a los GABAA receptors con afinidad moderada y actúa como un agonista parcial de los GABAA receptors.
E2354 Valepotriate Valepotriate, un iridoide inestable aislado de Valeriana jatamansi Jones, tiene propiedades antiepilépticas al aumentar significativamente la expresión de GABAA, glutamic acid Decarboxylase 65 y Bcl-2 y reducir la expresión de caspase-3.
S5596 (1S)-(-)-α-Pinene El α-Pinene se encuentra en los aceites de muchas especies de árboles coníferos, especialmente el pino, y tiene actividad insecticida. El (1S)-(-)-α-Pinene es un monoterpeno y muestra propiedades que mejoran el sueño a través de una unión directa a los receptores GABAA-benzodiazepina (BZD) al actuar como un modulador parcial en el sitio de unión a BZD.
S9249 Securinine La Securinine, un producto alcaloide natural principal de la raíz de la planta Securinega suffruticosa, actúa como antagonista del receptor del ácido γ-aminobutírico (GABA).
S4892 Phenibut Phenibut (ácido aminofenilbutírico, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, ácido β-fenil-γ-aminobutírico, β-fenil-GABA), un análogo de GABA, es un depresor del sistema nervioso central con efectos ansiolíticos y sedantes.
E6459New Phaclofen Phaclofen es un antagonista selectivo del GABAB receptor. Phaclofen es un antagonista periférico y central de baclofeno que se utiliza para determinar la importancia fisiológica de los receptores centrales y periféricos insensibles a la bicuculina con los que interactúan GABA y (-)-baclofeno.
E3607 Crateva nurvala Extract Crateva nurvala Extract se extrae de la corteza del tallo de Crataeva nurvala Buch. Crateva nurvala, una planta medicinal importante, se ha estudiado principalmente con la parte de la corteza del tallo para uropatías obstructivas y no obstructivas. Crateva nurvala también se utiliza para el tratamiento del agrandamiento de la próstata y la sensibilidad de la vejiga.
E0599 Arecaidine hydrochloride Arecaidine hydrochloride, un constituyente de la nuez de Areca catechu, inhibe la captación de GABA y beta-alanina, pero no la de glicina.
E0101 AZD6280 AZD6280 es un modulador selectivo del GABAA (α2/3) receptor, utilizado para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.
S4961 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) es uno de los componentes de Polygalae Radix y puede ejercer actividad anticonvulsiva al actuar sobre el complejo receptor GABAA/BZ.
E4920 Baclofen hydrochloride Baclofen hydrochloride es un agonista del receptor GABAB que imita la acción del GABA, lo que lleva a una inhibición presináptica lenta a través del receptor GABAB. Mejora la función del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS) y mejora la supervivencia celular tanto en modelos in vitro como in vivo de la enfermedad de Huntington (HD).
S4661 Tiagabine hydrochloride Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) es la forma de sal de clorhidrato de tiagabina, un derivado del ácido nipecótico con propiedades anticonvulsivas. Un inhibidor selectivo de la recaptación del ácido gamma-aminobutírico (GABA).
S3663 Afloqualone Afloqualone (AFQ, HQ-495) es un fármaco GABAérgico de la familia de las quinazolinonas con efectos relajantes musculares y sedantes, que muestra actividad agonista en el subtipo β del receptor GABAa.
S4675 Tiagabine Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) es un medicamento anticonvulsivo y un inhibidor selectivo de la recaptación del ácido gamma-aminobutírico (GABA).
S6008 p-Hydroxybenzaldehyde p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol), que se puede encontrar en las orquídeas Gastrodia elata, Galeola faberi y vainilla, es un hidroxibenzaldehído que reacciona con NAD+ y H2O para producir 4-hidroxibenzoato, NADH y 2 protones. Este compuesto a 101,7 μM puede reducir significativamente la corriente de cloruro inducida por GABA de los GABAA receptors(α1β2γ2S subtype) expresados.
E7965New (2S)-6-Prenylnaringenin (2S)-6-Prenylnaringenin demuestra la mayor eficacia entre los compuestos probados en el prosencéfalo. Este compuesto funciona como un modulador alostérico positivo de los receptores GABAA en la interfaz de unión α+β-.
S1989 GABAA receptor agent 1 GABAA receptor agent 1 es un ligando de alta afinidad para el receptor del ácido gamma-aminobutírico A (GABAA) que ejerce una potente actividad anticonvulsiva.
S4197 Bemegride Bemegride (Bemegrid, 3-Etil-3-metilglutarimida) es un estimulante del sistema nervioso central y un antídoto para la intoxicación por barbitúricos.
S5049 Thiocolchicoside Thiocolchicoside (análogo de tiocolchicósido 2-glucósido, Coltramyl) es un glucósido natural originario de las semillas florales de Superba gloriosa con propiedades antiinflamatorias y analgésicas, así como una pronunciada actividad convulsivante. También es un antagonista del GABAA receptor.
S0164 AZD7325 AZD7325 es un modulador alostérico positivo (PAM) potente y activo por vía oral, parcial y selectivo del receptor GABAAα2 y Aα3 con Ki=0,3 y 1,3 nM, respectivamente, y tiene una menor eficacia antagonista en los subtipos de receptores Aα1 y Aα5.
S9409 Kavain Kavain ((+)-Kavain), la principal kavalactona que se encuentra principalmente en las raíces de la planta de kava, tiene propiedades anticonvulsivas, atenuando la contracción del músculo liso vascular a través de interacciones con los canales de Na+ y Ca2+ dependientes de voltaje. Este compuesto moduló positivamente el receptor ácido γ-aminobutírico tipo A (GABAA).
S6094 Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride es un antagonista competitivo de los receptores GABAC.
E2232 Guvacine hydrochloride El Guvacine hydrochloride es un alcaloide de la nuez de Areca catechu, actúa como inhibidor del GABA transporter y muestra una selectividad modesta para los transportadores de GABA clonados con CI50 de 14 μM (GAT-1 humano), 39 μM (GAT-1 de rata), 58 μM (GAT-2 de rata), 119 μM (GAT-3 humano), 378 μM (GAT-3 de rata) y 1870 μM (BGT-3 humano).
S4772 alpha-Asarone alpha-Asarone (trans-Asarone) es uno de los principales compuestos farmacológicamente activos presentes en Acorus calamus Linn (Acoraceae), Acorus tatarinowii Schott (Acoraceae) y Acorus gramineus Solander. Tiene efectos anticonvulsivos, neuroprotectores, ansiolíticos y nootrópicos.
S5319 Imepitoin Imepitoin (ELB-138, AWD 131-138) es un antiepiléptico de acción central que atraviesa la barrera hematoencefálica y se utiliza para el tratamiento de la epilepsia idiopática canina. Este compuesto es un fármaco antiepiléptico y ansiolítico; puede estimular diferentes isoformas recombinantes del GABA(A) receptor de rata a través del sitio de unión a benzodiazepinas.
S6100 Picrotoxin Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139), un alcaloide vegetal, es un antagonista no competitivo de los receptores neuronales de GABA y glicina.Este producto es un químico peligroso (toxicidad aguda/inflamable/corrosivo para la piel). Úselo con mascarilla protectora, guantes y ropa de protección.
S3748 Acamprosate Calcium Acamprosate (N-acetilhomotaurina, acetilhomotaurinato de calcio, N-acetilhomotaurinato) es un compuesto sintético con una estructura química similar a la del neurotransmisor aminoácido ácido gamma-aminobutírico (GABA) y el neuromodulador aminoácido taurina.
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723) es un insecticida y acaricida sistémico que se administra por vía oral. Este compuesto inhibe los canales de cloruro regulados por ácido γ-aminobutírico (GABA) (receptores GABAA) y los canales de cloruro regulados por L-glutamato (GluCls)
E6042 Riluzole hydrochloride Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) es un fármaco antiepiléptico, un inhibidor dependiente del estado de los Na+ channels y un inhibidor selectivo de la glutamate release. También inhibe la recaptación de GABA con una IC50 de 43 µM.
S3977 (-)-Borneol El (-)-Borneol (L-Borneol), uno de los enantiómeros del borneol, tiene un olor alcanforado y claramente amaderado. Este compuesto tiene una acción moduladora positiva altamente eficaz en el GABA Receptor con una CE50 de 237 μM.
S4494 Methionine Methionine (MRX-1024, D-Methionine) es un activador del GABAA receptor que modula la actividad neuronal.
S9176 Pimpinellin La Pimpinellin es una furocumarina que actúa como antagonista de proteínas con actividad de GABA receptor.
E3508 Magnolia Obovata Extract Magnolia Obovata Extract se extrae de magnolia obovata, que tiene un efecto ansiolítico a través de la mejora del GABA receptor y mecanismos anti-neuroinflamatorios.
S5612 Isonipecotic acid El Isonipecotic acid (ácido 4-piperidincarboxílico, 4-carboxipiperidina, ácido hexahidroisonicotínico) es un compuesto heterocíclico que actúa principalmente como agonista parcial del GABAA receptor.
S6755 NS 11394 NS 11394 es un modulador alostérico positivo subtipo-selectivo en GABA Receptor, con selectividad para los subtipos α3 y α5.
E0960 RO5186582 RO5186582 (Basmisanil, RG1662) es un modulador alostérico negativo altamente selectivo de GABAAα5.
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium es un inhibidor de HDAC que induce selectivamente la degradación proteasomal de HDAC2, utilizado en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevención de las migrañas. El ácido valproico induce la señalización Notch1 en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP). El ácido valproico está bajo investigación para el tratamiento del VIH y diversos cánceres. El ácido valproico (VPA) induce la autophagy y la mitophagy mediante la regulación al alza de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación al alza de PGC-1α.
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
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S7071 (+)-Bicuculline La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) es un antagonista competitivo de los receptores GABAA con una IC50 de 2 μM, y también bloquea los canales de potasio activados por Ca(2+).
Commun Biol, 2024, 7(1):1408
Front Pharmacol, 2024, 15:1525753
bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
Verified customer review of (+)-Bicuculline
S5194 Furosemide sodium Furosemide (Frusemide) sodium es un inhibidor potente y oralmente activo del cotransportador de Na-K-Cl (NKCC). Furosemide sodium es un antagonista subtipo-selectivo del receptor de ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA).
Nat Commun, 2024, 15(1):7342
Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786 Glabridin Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno de los fitoquímicos activos en el extracto de regaliz, se une y activa el dominio de unión a ligando de PPARγ, así como el receptor de longitud completa. También es un modulador positivo del receptor GABAA que promueve la oxidación de ácidos grasos y mejora el aprendizaje y la memoria.
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3018 Niflumic acid Niflumic acid (Nifluril) es un inhibidor de la ciclooxigenasa-2 utilizado para el dolor articular y muscular.
Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S9065 Songorine La Songorina, un alcaloide ubicuo en el género Aconitum, es un nuevo antagonista del GABAA receptor en el cerebro de rata y tiene propiedades antiarrítmicas, antinociceptivas, antiinflamatorias, regenerativas y moduladoras del SNC.