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Tiagabine GABA Receptor inhibidor

Name: Tiagabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4675
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4675

Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) es un medicamento anticonvulsivo y un inhibidor selectivo de la recaptación del ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Tiagabine GABA Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 375.55

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.56%

99.56

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros GABA Receptor Inhibidores	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	375.55	Fórmula	C₂₀H₂₅NO₂S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	2 years 4°C liquid
Nº CAS	115103-54-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Gabitril, NO050328, NO328, TGB			Smiles	CC1=C(SC=C1)C(=CCCN2CCCC(C2)C(=O)O)C3=C(C=CS3)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (199.7 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : 75 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GABA reuptake
In vitro	Tiagabine es un potente inhibidor de la captación de GABA en neuronas y células gliales. Está involucrada en la modulación de los niveles de GABA, especialmente en áreas como el hipocampo y el tálamo. Este compuesto no solo afectó la cinética de decaimiento de las IPSC, sino que también redujo la frecuencia de ocurrencia de las IPSC espontáneas y en miniatura.
In vivo	Tiagabine ofrece una neuroprotección significativa en la isquemia global en jerbos cuando se administra 30 minutos antes de la isquemia, pero no cuando se administra 3 horas después de la isquemia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12879169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12608706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12137918/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04455841	Recruiting	Anemia\|Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis\|Post-polycythemia Vera Myelofibrosis	Incyte Corporation	March 19 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04021355	Recruiting	Obesity\|Hypertension\|Circadian Dysregulation\|Salt; Excess	University of Alabama at Birmingham	July 14 2020	Not Applicable
NCT01904487	Completed	Alcoholism	Rajesh Narendran\|University of Pittsburgh	April 19 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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