solo para uso en investigación

Baclofen GABA Receptor agonista

Name: Baclofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4840
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4840

Baclofen es un derivado del ácido gamma-aminobutírico (GABA) utilizado como relajante muscular esquelético y depresor del sistema nervioso central. Activa los GABA receptors, específicamente los receptores GABAB.

Baclofen GABA Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 213.66

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Control de calidad

Lote: S484001 0.01M HCl]3 mg/mL]true]Water]0.1 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Pureza: 99.79%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.79

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros GABA Receptor Inhibidores	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	213.66	Fórmula	C₁₀H₁₂ClNO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1134-47-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GABAB receptor
In vitro	Baclofen induce la detención de la fase G0/G1, que está relacionada con la regulación a la baja del nivel intracelular de cAMP y la regulación al alza de la expresión de la proteína p21^WAF1, así como su nivel de fosforilación en células de carcinoma hepatocelular humano.
In vivo	El tratamiento crónico con Baclofen disminuye notablemente la atrofia del hipocampo y la apoptosis neuronal en el área CA1 del hipocampo mediante la regulación de la autofagia en la hipoperfusión cerebral crónica en ratas. Este compuesto podría suprimir la actividad autofágica citodestructiva a través de la vía de señalización Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 bajo hipoperfusión cerebral crónica. Durante la isquemia cerebral, podría reducir la expresión superficial de CX43 y CX36. La supresión inducida por Baclofen de las expresiones superficiales aumentadas de CX43 y CX36 ayuda a las neuronas a sobrevivir. Este químico reduce la reanudación de la autoadministración de cocaína en un modelo animal de recaída. Suprime el crecimiento del tumor de xenoinjerto Bel-7402 in vivo.
Referencias	[1] https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06175507	Not yet recruiting	Alcohol Liver Disease	Institute of Liver and Biliary Sciences India	December 25 2023	Not Applicable
NCT04603625	Active not recruiting	Quadriplegic Cerebral Palsy	Azienda Unità Sanitaria Locale Reggio Emilia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|Ospedale IRCCS G. Gaslini di Genova\|IRCCS Eugenio Medea\|IRCCS Don Carlo Gnocchi di Firenze\|Azienda Unita'' Sanitaria Locale Di Modena\|Azienda Usl di Bologna\|Azienda Unità Sanitaria Locale della Romagna\|Azienda ULSS di Verona e Provincia\|Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	October 29 2020	Not Applicable
NCT04509336	Terminated	Cirrhosis	Mansoura University	August 20 2020	Not Applicable
NCT04471714	Withdrawn	Spasticity Muscle\|Spinal Cord Injuries	University of Alberta	January 10 2020	Phase 2
NCT03682978	Completed	Autism Spectrum Disorder	Celso Arango MD PhD\|UMC Utrecht	September 19 2019	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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