Name: Baclofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4840
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S484001 0.01M HCl]3 mg/mL]true]Water]0.1 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Pureza: 99.79%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.79

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros GABA Receptor Inhibidores	Dihydromyricetin CGP52432 Pentylenetetrazol Oxiracetam Ginkgolide A 4-Aminobutyric acid (GABA) (+)-Borneol (-)-Borneol Fluralaner Emamectin Benzoate

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	213.66	Fórmula	C₁₀H₁₂ClNO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1134-47-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%0.01MHCL 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.15mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified 0.01MHCL stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%0.01MHCL 1 95 %Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.021mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.42 mg/ml clear 0.01MHCL stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GABAB receptor
In vitro	Baclofen induces G0/G1 phase arrest which is connected with down-regulation of intracellular cAMP level, and up-regulation of p21^WAF1 protein expression as well as its phosphorylation level in human hepatocellular carcinoma cell.
In vivo	Chronic treatment with baclofen markedly diminishes hippocampal atrophy and neuronal apoptosis in hippocampal CA1 area via the regulation of autophagy in chronic cerebral hypoperfusion in rats. This compound might suppress cytodestructive autophagic activity through Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 signaling pathway under chronic cerebral hypoperfusion. During brain ischemia, it could reduce CX43 and CX36 surface expression. Baclofen-induced suppression of increased CX43 and CX36 surface expressions helps neurons survive. This chemical reduces reinstatement to cocaine self-administration in an animal model of relapse. It suppresses Bel-7402 xenograft tumor growth in vivo.
Referencias	[1] https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06175507	Not yet recruiting	Alcohol Liver Disease	Institute of Liver and Biliary Sciences India	December 25 2023	Not Applicable
NCT04603625	Active not recruiting	Quadriplegic Cerebral Palsy	Azienda Unità Sanitaria Locale Reggio Emilia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|Ospedale IRCCS G. Gaslini di Genova\|IRCCS Eugenio Medea\|IRCCS Don Carlo Gnocchi di Firenze\|Azienda Unita'' Sanitaria Locale Di Modena\|Azienda Usl di Bologna\|Azienda Unità Sanitaria Locale della Romagna\|Azienda ULSS di Verona e Provincia\|Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	October 29 2020	Not Applicable
NCT04509336	Terminated	Cirrhosis	Mansoura University	August 20 2020	Not Applicable
NCT04471714	Withdrawn	Spasticity Muscle\|Spinal Cord Injuries	University of Alberta	January 10 2020	Phase 2
NCT03682978	Completed	Autism Spectrum Disorder	Celso Arango MD PhD\|UMC Utrecht	September 19 2019	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Baclofen GABA Receptor agonist

Estructura química

Peso molecular: 213.66