Baclofen

N.º de catálogoS4840 Lote:S484001

Datos técnicos

Fórmula	C₁₀H₁₂ClNO₂
Peso molecular	213.66	Número CAS	1134-47-0
Solubilidad (25°C)*	In vitro	0.01M HCl	3 mg/mL calentado con baño de agua a 50 ºC (14.04 mM)
		Water	0.1 mg/mL (0.46 mM)
		DMSO	Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Baclofen es un derivado del ácido gamma-aminobutírico (GABA) utilizado como relajante muscular esquelético y depresor del sistema nervioso central. Activa los GABA receptors, específicamente los receptores GABAB.

Objetivos

GABAB receptor

In vitro

Baclofen induce la detención de la fase G0/G1, que está relacionada con la regulación a la baja del nivel intracelular de cAMP y la regulación al alza de la expresión de la proteína p21^WAF1, así como su nivel de fosforilación en células de carcinoma hepatocelular humano.

In vivo

El tratamiento crónico con Baclofen disminuye notablemente la atrofia del hipocampo y la apoptosis neuronal en el área CA1 del hipocampo mediante la regulación de la autofagia en la hipoperfusión cerebral crónica en ratas. Este compuesto podría suprimir la actividad autofágica citodestructiva a través de la vía de señalización Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 bajo hipoperfusión cerebral crónica. Durante la isquemia cerebral, podría reducir la expresión superficial de CX43 y CX36. La supresión inducida por Baclofen de las expresiones superficiales aumentadas de CX43 y CX36 ayuda a las neuronas a sobrevivir. Este químico reduce la reanudación de la autoadministración de cocaína en un modelo animal de recaída. Suprime el crecimiento del tumor de xenoinjerto Bel-7402 in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells Concentraciones 25, 50 and 100 μM Tiempo de incubación 0-4 days Método Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g Dosificaciones 12.5 mg/kg and 25 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[3]}

Líneas celulares
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells
Concentraciones
25, 50 and 100 μM
Tiempo de incubación
0-4 days
Método
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g
Dosificaciones
12.5 mg/kg and 25 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

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