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Homotaurine GABA Receptor modulator

Cat. No.: S5131

Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid) is a synthetic organic compound that has GABAergic activity by mimicking GABA. It is a GABAA partial agonist as well as a GABAB receptor partial agonist with low efficacy.
Homotaurine GABA Receptor modulator Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 139.17

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S513101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]]]false Pureza: 98.00%
98.00

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 139.17 Fórmula

C3H9NO3S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 3687-18-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid Smiles C(CN)CS(=O)(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Homotaurine is a small aminosulfonate compound naturally found in seaweeds. It is a compound with features typical of glycosaminoglycanes (GAGs). This compound has been shown to be able to counteract Aβ fibrillogenesis reducing the toxic effects on neurons. Besides the anti-amyloid action, it has direct effects also on neuronal activity as a modulator of excitatory neurotransmission, due to its binding affinity for GABAA receptors (GABAARs).
In vivo
In experimental models homotaurine administration induced inhibition of Aβ fibrils formation, reduction of the brain pathologic burden, and formation of physiological LTP.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04422743 Terminated
Glaucoma
IRCCS Policlinico S. Matteo
 January 25 2018 Not Applicable
NCT04157712 Completed
Alzheimer Disease
Alzheon Inc.|Quotient Clinical
 September 26 2015 Phase 1
NCT00314912 Unknown status
Alzheimer''s Disease
Bellus Health Inc. - a GSK company
 May 2006 Phase 3