solo para uso en investigación
Cat. No.S4892
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Otros GABA Receptor Inhibidores | Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride |
| Peso molecular | 179.22 | Fórmula | C10H13NO2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1078-21-3 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Aminophenylbutyric acid, Fenibut, Fenigam, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobutyric acid, β-Phenyl-GABA | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN | ||
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In vitro |
DMSO
: 36 mg/mL
(200.87 mM)
Water : 36 mg/mL Ethanol : 36 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
GABA receptor
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| In vitro |
Phenibut tiene efectos ansiolíticos y nootrópicos (mejora de la cognición). Actúa como un GABA-mimético, principalmente en los receptores GABAB y, en cierta medida, en los receptores GABAA. Este compuesto también estimula los receptores de dopamina y antagoniza la β-fenetilamina (PEA), un supuesto ansiogénico endógeno. |
| In vivo |
A dosis que no afectan la actividad motora (p. ej., 20 mg/kg i.p.), Phenibut inhibe los reflejos condicionados a los alimentos en ratones. A dosis superiores a 70 mg/kg i.p., este compuesto reduce las actividades motoras y exploratorias, los levantamientos, el tono muscular, la coordinación y la temperatura corporal. Tras la administración intravenosa a conejos o ratas, no se metaboliza. Este producto químico se excreta en gran medida por la orina. A los 15, 30, 60 o 90 min después de la administración i.v., se encuentra en el hígado, los riñones y la orina. Se encuentran trazas del compuesto en la sangre y el cerebro. 180 min después de la inyección i.v., solo se encuentran trazas del fármaco en todos los tejidos estudiados. En gatos y perros, después de una dosis única de 50 mg/kg i.v., se excreta sin cambios en la orina. La toxicidad aguda de esta sustancia es baja. Su LD50 es de 900 mg/kg i.p. en ratones y de 700 mg/kg i.p. en ratas. La administración de este agente provoca disminuciones en la actividad de movimiento horizontal y algunos elementos del comportamiento de investigación en conejos en el campo abierto, junto con disminuciones en la reactividad de los animales a estímulos emocionalmente significativos. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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