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Thiocolchicoside GABA Receptor antagonista

Name: Thiocolchicoside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5049
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5049

Thiocolchicoside (análogo de tiocolchicósido 2-glucósido, Coltramyl) es un glucósido natural originario de las semillas florales de Superba gloriosa con propiedades antiinflamatorias y analgésicas, así como una pronunciada actividad convulsivante. También es un antagonista del GABAA receptor.

Thiocolchicoside GABA Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 563.62

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros GABA Receptor Inhibidores	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	563.62	Fórmula	C₂₇H₃₃NO₁₀S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	602-41-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl			Smiles	CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
In vitro	El Thiocolchicoside exhibe una afinidad selectiva por los receptores inhibidores del ácido gamma-aminobutírico y glicinérgicos. Tiene una acción agonista en los receptores espinales sensibles a la estricnina que podrían mediar su efecto miorrelajante. Este compuesto podría interactuar preferentemente con un subtipo cortical del receptor del ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA) que expresa sitios de unión de baja afinidad para GABA. Los GABAB receptors no se ven afectados en gran medida por el Thiocolchicoside y, por lo tanto, no contribuyen a su acción de relajación muscular. Este químico suprime la osteoclastogénesis inducida por el activador del receptor del ligando del factor nuclear kappa-B, las células de cáncer de mama y mieloma múltiple a través de la inhibición de las vías inflamatorias.
In vivo	El Thiocolchicoside se utiliza como agente relajante muscular sin efectos secundarios. Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, sufre un metabolismo de primer paso con una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 25 % y una vida media biológica de 5-6 h. Este compuesto se descompone en el cuerpo a un metabolito llamado 3-demetilthiocolchicina que podría dañar las células, induciendo así toxicidad en el embrión, cambios neoplásicos y reducción de la fertilidad en el macho. Las preparaciones cutáneas locales son menos tóxicas.
Referencias	[1] http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/ [3] http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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