Datos técnicos
| Fórmula | C27H33NO10S |
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| Peso molecular | 563.62 | Número CAS | 602-41-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (177.42 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (177.42 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (3.54 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Thiocolchicoside (análogo de tiocolchicósido 2-glucósido, Coltramyl) es un glucósido natural originario de las semillas florales de Superba gloriosa con propiedades antiinflamatorias y analgésicas, así como una pronunciada actividad convulsivante. También es un antagonista del GABAA receptor. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | El Thiocolchicoside exhibe una afinidad selectiva por los receptores inhibidores del ácido gamma-aminobutírico y glicinérgicos. Tiene una acción agonista en los receptores espinales sensibles a la estricnina que podrían mediar su efecto miorrelajante. Este compuesto podría interactuar preferentemente con un subtipo cortical del receptor del ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA) que expresa sitios de unión de baja afinidad para GABA. Los GABAB receptors no se ven afectados en gran medida por el Thiocolchicoside y, por lo tanto, no contribuyen a su acción de relajación muscular. Este químico suprime la osteoclastogénesis inducida por el activador del receptor del ligando del factor nuclear kappa-B, las células de cáncer de mama y mieloma múltiple a través de la inhibición de las vías inflamatorias. | |
| In vivo | El Thiocolchicoside se utiliza como agente relajante muscular sin efectos secundarios. Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, sufre un metabolismo de primer paso con una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 25 % y una vida media biológica de 5-6 h. Este compuesto se descompone en el cuerpo a un metabolito llamado 3-demetilthiocolchicina que podría dañar las células, induciendo así toxicidad en el embrión, cambios neoplásicos y reducción de la fertilidad en el macho. Las preparaciones cutáneas locales son menos tóxicas. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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