ATM/ATR Inhibidores | ATM/ATR Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933 es un potente y específico inhibidor de ATM con IC50/Ki de 12,9 nM/2,2 nM en ensayos libres de células, y es altamente selectivo para ATM en comparación con DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR y mTOR. KU‑55933 (inhibidor de ATM quinasa) inhibe la activación de la quinasa ULK1 iniciadora de autofagia y resulta en una disminución significativa de la autofagia. |
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| S8007 | VE-821 | VE-821(ATR inhibitor IV) es un potente y selectivo inhibidor competitivo de ATP de ATR con una Ki/IC50 de 13 nM/26 nM en ensayos sin células, muestra inhibición de la fosforilación de H2AX, actividad mínima contra las PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR y PI3Kγ. |
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| S1570 | KU-60019 | KU-60019 es un análogo mejorado de KU-55933, con una IC50 de 6,3 nM para ATM en ensayos sin células, 270 y 1600 veces más selectivo para ATM que DNA-PK y ATR, y es un radiosensibilizador altamente eficaz. |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) es un inhibidor de la quinasa ATR selectivo y activo por vía oral con una IC50 de 1 nM, actualmente en ensayos clínicos de fase 1/2. |
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| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) es un inhibidor de ATR con una IC50 de 19 nM en células HT29. |
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| S7050 | AZ20 | AZ20 es un nuevo inhibidor potente y selectivo de la cinasa ATR con un IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, con una selectividad 8 veces mayor que mTOR. |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156 es un inhibidor potente y selectivo de la ATM kinase, con potenciales actividades quimio-/radio-sensibilizantes y antineoplásicas. AZD0156 previene la activación del punto de control de daño del ADN, interrumpe la reparación del daño del ADN, induce la apoptosis de células tumorales y conduce a la muerte celular de células tumorales que sobreexpresan ATM. |
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| S8096 | Mirin | Mirin es un potente inhibidor del complejo Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) e inhibe la actividad exonucleasa asociada a Mre11. Este compuesto inhibe la activación de ATM dependiente de MRN. |
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| S8680 | AZD1390 | AZD1390 es un inhibidor de ATM de primera clase, disponible por vía oral y que penetra en el SNC, con una IC50 de 0,78 nM en células y una selectividad >10.000 veces superior sobre miembros estrechamente relacionados de la familia de enzimas PIKK y una excelente selectividad en un amplio panel de quinasas. |
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| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344) es un inhibidor ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) muy potente y altamente selectivo con una IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe potentemente la proliferación de un amplio espectro de líneas celulares tumorales humanas con una IC50 media de 78 nM. |
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| S2245 | CP-466722 | CP-466722 es un potente y reversible inhibidor de ATM, no afecta a ATR e inhibe a los miembros de la familia PI3K o PIKK en las células. |
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| S3600 | Schisandrin B | La Schisandrina B es el lignano dibenzociclooctadieno más abundante presente en la hierba medicinal tradicional china Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Es un tipo de inhibidor de ATR y P-gp con alta seguridad. |
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| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride es un potente, altamente selectivo y oralmente disponible inhibidor de ATR con una IC50 de 7 nM. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 es un potente y selectivo inhibidor de ATR con una IC50 de 25 nM. |
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| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, inhibidor de ATR 2) es un inhibidor selectivo, activo por vía oral y competitivo del ATP de la cinasa relacionada con la ataxia telangiectasia y Rad3 (ATR) con un Ki de < 150 pM. Este compuesto inhibe potentemente la fosforilación de la cinasa-1 del punto de control fosforilada (P-Chk1) impulsada por ATR con una IC50 de 8 nM. Exhibe una actividad antineoplásica potencial. |
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| S7136 | CGK 733 | CGK 733 es un inhibidor potente y selectivo de ATM/ATR con una IC50 de ~200 nM. |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) es un potente y selectivo inhibidor de la proteína de replicación A (RPA) con actividad antitumoral. Este compuesto inhibe tanto la autofosforilación de ATR como la fosforilación de RPA32 Ser33 por ATR. |
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| S8556 | AZ31 | AZ31 es un inhibidor selectivo y novedoso de ATM con una IC50 de <0,0012 μM. Muestra una excelente selectividad sobre enzimas estrechamente relacionadas (>500 veces más selectivo que DNA-PK y PI3Kα y >1000 veces más selectivo que mTOR, PI3Kβ y PI3Kγ). |
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| S8729 | AZ32 | AZ32 es un inhibidor específico de la ATM quinasa que posee una buena penetración de la barrera hematoencefálica (BBB) en ratones con un valor de IC50 de <0,0062 μM para la enzima ATM. Muestra una selectividad adecuada sobre ATR y también tiene una alta permeabilidad celular. |
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| E1057 | Lartesertib (M4076) | Lartesertib (M4076) inhibe la actividad de la cinasa Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) con una potencia subnanomolar y muestra una selectividad notable contra otras proteínas cinasas, suprime la reparación de DSB, el crecimiento de células cancerosas clonogénicas y potencia la actividad antitumoral de la radiación ionizante en líneas celulares cancerosas. |
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| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) es un potente ATR inhibitor, que exhibe efectos antiproliferativos y antitumorales en líneas celulares cancerosas. | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Camonsertib (RP-3500) es un inhibidor altamente potente y selectivo de la quinasa ATR con una IC50 de 1 nM. | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) es un inhibidor potente y selectivo, biodisponible por vía oral, de la quinasa ATR, con una IC50 de 51,7 nM que inhibe eficazmente la actividad enzimática del complejo ATR-ATRIP. Funciona como un inhibidor competitivo del ATP, uniéndose al bolsillo de ATP de ATR, donde normalmente se uniría el ATP. Interactúa con la bisagra a través de su oxígeno de morfolina y ocupa el bolsillo de la ribosa con un grupo sulfoximina. También exhibe actividad antitumoral. | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197 ejerce una inhibición selectiva contra la quinasa ATR (ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related) con una CI50 de 0,013 μM, y también muestra una potente actividad antitumoral contra tumores deficientes en ATM tanto in vitro como in vivo. | ||
| E1512 | M3541 | M3541 es un inhibidor potente y selectivo de la actividad de la ATM quinasa con un valor de IC50 de 0,25 nM en ensayos libres de células. Este compuesto suprime la reparación de rupturas de doble cadena (DSB), el crecimiento de células cancerosas clonogénicas y potencia la actividad antitumoral de la radiación ionizante en líneas celulares cancerosas. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) es un inhibidor dual de PI3K y mTOR competitivo de ATP para p110α/γ/δ/β y mTOR(p70S6K) con una IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Inhibe ATR con una IC50 de 21 nM en células 3T3TopBP1-ER, induce autophagy y suprime la replicación del VIH-1. Fase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannina es el primer inhibidor de PI3K descrito con una IC50 de 3 nM en un ensayo sin células, con poca selectividad dentro de la familia PI3K. La Wortmannina bloquea la formación de autofagosomas e inhibe potentemente DNA-PK/ATM con una IC50 de 16 nM y 150 nM en ensayos sin células. La Wortmannina también inhibe la actividad de PLK1. |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2 es un inhibidor potente y selectivo de mTOR con una IC50 de 0,25 nM en la línea celular p53 / - MEFs; 800 veces mayor selectividad para mTOR que PI3K y propiedades farmacocinéticas mejoradas. Este compuesto inhibe ATM/ATR/DNA-PK con una EC50 de 28 nM/35 nM/118 nM,en líneas celulares PC3 respectivamente. Disminuye la viabilidad celular e induce autophagy y apoptosis. |
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