Vasopressin Receptor

Productos selectivos de isoformas

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S2593 Tolvaptan Tolvaptan (OPC-41061) es un antagonista no peptídico del receptor de la arginina vasopressina V2, eficaz por vía oral, con una IC50 de 3 nM, utilizado para tratar la hiponatremia.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
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S2116 Conivaptan HCl Conivaptan HCl (YM 087) es un antagonista de los receptores vasopressin V1A y V2, no peptídico y activo por vía oral, utilizado en el tratamiento de la hiponatremia euvolémica e hipervolémica.
Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Res, 2022, 1-17
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S2920 Mozavaptan Mozavaptan (OPC-31260) es un nuevo antagonista competitivo del receptor de la vasopresina para los receptores V1 y V2 con IC50 de 1,2 μM y 14 nM, respectivamente.
Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
S0007 RO 5028442 (RG7713) RO 5028442 (RG7713) es un antagonista altamente potente y selectivo del receptor 1a de vasopresina (V1a) con penetración cerebral, con Ki de 1 nM para hV1a y 39 nM para mV1a.
S2815 Lixivaptan (VPA-985) Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) es un antagonista oral, no peptídico y selectivo del receptor de vasopresina V2 receptor con IC50 de 1,2 nM y 2,3 nM para el receptor V2 humano y el receptor V2 de rata, respectivamente.
E4957 Mozavaptan (hydrochloride) El Mozavaptan hydrochloride (OPC 31260 HCl), un derivado de la benzazepina, es un antagonista potente, selectivo, competitivo y oralmente activo del vasopressin V2 receptor con un valor de IC50 de 14 nM. Muestra una selectividad ~85 veces mayor por el receptor V2 que por el receptor V1 y tiene el potencial para el tratamiento de la hiponatremia, el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) y la insuficiencia cardíaca congestiva.