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Lixivaptan (VPA-985) Vasopressin Receptor antagonista

Name: Lixivaptan (VPA-985)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2815
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2815

Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) es un antagonista oral, no peptídico y selectivo del receptor de vasopresina V2 receptor con IC50 de 1,2 nM y 2,3 nM para el receptor V2 humano y el receptor V2 de rata, respectivamente.

Lixivaptan (VPA-985) Vasopressin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 473.93

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Control de calidad

Lote: S281501 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.48%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.48

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Vasopressin Receptor Inhibidores	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Mozavaptan (hydrochloride)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	473.93	Fórmula	C₂₇H₂₁ClFN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	168079-32-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CRTX 080, WAY VPA 985			Smiles	CC1=C(C=C(F)C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CC4=CC=C[N]4CC5=CC=CC=C35)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (200.45 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human V2 receptor 1.2 nM rat V2 receptor 2.3 nM
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9651149/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16630999/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05208866	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	February 10 2022	Phase 3
NCT04064346	Terminated	Autosomal Dominant Polycystic Kidney\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	October 28 2021	Phase 3
NCT04152837	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	September 2 2020	Phase 3
NCT03487913	Completed	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Palladio Biosciences	September 14 2018	Phase 2
NCT01055912	Completed	Congestive Heart Failure	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC	January 2010	Phase 2
NCT01056848	Completed	Hyponatremia With Normal Extracellular Fluid Volume\|Hyponatremia With Excess Extracellular Fluid Volume	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC\|Biogen	January 2010	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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