solo para uso en investigación

Mozavaptan Vasopressin Receptor antagonista

Name: Mozavaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2920
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S2920

Mozavaptan (OPC-31260) es un nuevo antagonista competitivo del receptor de la vasopresina para los receptores V1 y V2 con IC50 de 1,2 μM y 14 nM, respectivamente.

Mozavaptan Vasopressin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 427.54

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Vasopressin Receptor Inhibidores	RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	427.54	Fórmula	C₂₇H₂₉N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	137975-06-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	OPC-31260			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (198.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (70.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Vasopressin receptor 2 14 nM Vasopressin receptor 1 1.2 μM
In vitro	Mozavaptan (OPC-31260) es un inhibidor competitivo no peptídico y oralmente eficaz de la AVP con una relación de selectividad del receptor V2:V1 de 25:1, lo que indica una selectividad relativa para el receptor V2. Este compuesto inhibe la unión de AVP a los receptores V1 y V2 de manera competitiva.
In vivo	Mozavaptan (OPC-31260) inhibe la acción antidiurética de la AVP administrada exógenamente en ratas cargadas de agua y anestesiadas con alcohol de manera dosis-dependiente. Este compuesto aumenta el flujo urinario y disminuye la osmolalidad de la orina de manera dosis-dependiente después de la administración oral a dosis de 1 a 30 mg/kg en ratas conscientes normales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1387020/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):