Name: Tolvaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2593
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Vasopressin Receptor Inhibidores	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	448.94	Fórmula	C₂₆H₂₅ClN₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	150683-30-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	OPC-41061			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (200.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	vasopressin receptor 2 3 nM
In vitro	Tolvaptan blocks the binding of [(3)H]AVP to human V(2) receptors with 29-fold greater selectivity than that for V(1a) receptors, and showed no inhibition of V(1b) receptors. This compound inhibits not only the binding of [(3)H]AVP but also the AVP-induced production of cyclic AMP in human V(2)-receptor-expressing HeLa cells. It shows marked aquaresis in healthy and diseased animals. This chemical causes a concentration-dependent inhibition of arginine vasopressin-induced cAMP production with an apparent IC(50) of 0.1 nM in autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. It inhibits AVP-induced ERK signaling and cell proliferation. This compound also inhibits AVP-induced Cl(-) secretion and decreases in vitro cyst growth of ADPKD cells cultured within a three-dimensional collagen matrix.
In vivo	Tolvaptan improves hyponatremia, resulting in the prevention of death, and improves organ water retention in rat models with acute and chronic hyponatremia. This compound reduces cardiac preload without unfavorable effects on renal functions, systemic hemodynamics, or circulating neurohormones in dogs with heart failure (HF). It shows a decrease in kidney weight as well as in cyst and fibrosis volume in animal models of human polycystic kidney disease (PKD). This agent markedly elevates electrolyte-free water clearance (E-CH(2)O) or aquaresis to a positive value and increases urinary Arginine vasopressin (AVP) excretion in rats with heart failure.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06171100	Recruiting	Hyponatremia\|SIADH	King''s College Hospital NHS Trust	March 15 2024	--
NCT04182958	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	November 25 2019	Phase 1
NCT02994394	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	January 6 2017	Phase 1
NCT02729662	Unknown status	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Kyorin University	October 1 2016	Not Applicable
NCT02020278	Terminated	Hyponatremia	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|Syneos Health	April 22 2016	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolvaptan Vasopressin Receptor Antagonista

Peso molecular: 448.94