Tolvaptan

N.º de catálogoS2593 Lote:S259301

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Datos técnicos

Fórmula

C26H25ClN2O3
Peso molecular 448.94 Número CAS 150683-30-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tolvaptan (OPC-41061) es un antagonista no peptídico del receptor de la arginina vasopressina V2, eficaz por vía oral, con una IC50 de 3 nM, utilizado para tratar la hiponatremia.
Objetivos
vasopressin receptor 2
3 nM
In vitro Tolvaptan bloquea la unión de [(3)H]AVP a los receptores V(2) humanos con una selectividad 29 veces mayor que la de los receptores V(1a), y no mostró inhibición de los receptores V(1b). Este compuesto inhibe no solo la unión de [(3)H]AVP, sino también la producción de AMP cíclico inducida por AVP en células HeLa que expresan el receptor V(2) humano. Muestra una aquaresis marcada en animales sanos y enfermos. Este químico causa una inhibición dependiente de la concentración de la producción de cAMP inducida por la arginina vasopresina con una IC(50) aparente de 0,1 nM en células de enfermedad renal poliquística autosómica dominante (ADPKD). Inhibe la señalización ERK y la proliferación celular inducidas por AVP. Este compuesto también inhibe la secreción de Cl(-) inducida por AVP y disminuye el crecimiento in vitro de quistes de células ADPKD cultivadas dentro de una matriz de colágeno tridimensional.
In vivo Tolvaptan mejora la hiponatremia, lo que resulta en la prevención de la muerte, y mejora la retención de agua en órganos en modelos de ratas con hiponatremia aguda y crónica. Este compuesto reduce la precarga cardíaca sin efectos desfavorables sobre las funciones renales, la hemodinámica sistémica o las neurohormonas circulantes en perros con insuficiencia cardíaca (IC). Muestra una disminución del peso renal, así como del volumen de quistes y fibrosis en modelos animales de enfermedad renal poliquística humana (PKD). Este agente eleva marcadamente el aclaramiento de agua libre de electrolitos (E-CH(2)O) o la aquaresis a un valor positivo y aumenta la excreción urinaria de arginina vasopresina (AVP) en ratas con insuficiencia cardíaca.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Validación de productos por parte del cliente

Immunoblots of inner medullas from control and tolvaptan-treated rats. Each lane was loaded with a sample from a different rat. Tolvaptan (2.5 mg/day) or vehicle was infused for 4 days. Loading: aquaporin-2 (AQP2), 15 μg; AQP3, 20 μg; AQP4, 25 μg; and urea transporter UT-A1, 25 μg. Values are normalized band densities covering all bands (means ± SE). *Statistical significance (P < 0.05, t-test).

Datos de [ Am J Physiol Renal Physiol , 2014 , 306(3), F359-66 ]

Sellecks Tolvaptan Ha sido citado por 6 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] PubMed: 38141408
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] PubMed: 33840159
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] PubMed: 31065693
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] PubMed: 26109089
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] PubMed: 24305472

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