Conivaptan HCl Vasopressin Receptor antagonista

Conivaptan (0.03, 0.1 y 0.3 mg/kg i.v.) aumenta el volumen de orina y reduce la osmolalidad de la orina de forma dosis-dependiente tanto en ratas con infarto de miocardio como en ratas sometidas a cirugía simulada. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) reduce significativamente la presión sistólica ventricular derecha, la presión telediastólica ventricular izquierda, el peso pulmonar/corporal y la presión auricular derecha en ratas con infarto de miocardio. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) aumenta significativamente el dP/dt(max)/presión ventricular izquierda en ratas con infarto de miocardio. [1] Conivaptan produce un aumento agudo del volumen de orina (UV), una reducción de la osmolalidad (UOsm) y, al final de la investigación, las ratas cirróticas que reciben el antagonista del receptor V(1a)/V(2)-AVP no muestran hiponatremia ni hipoosmolalidad. Conivaptan también normaliza el U(Na)V sin afectar la depuración de creatinina y la presión arterial. [2] Conivaptan (0.01 a 0.1 mg/kg i.v.) ejerce un efecto diurético dosis-dependiente en perros sin un aumento en la excreción urinaria de electrolitos, inhibe el efecto presor de la vasopresina exógena de manera dosis-dependiente (0.003 a 0.1 mg/kg i.v.) y, a la dosis más alta (0.1 mg/kg i.v.), bloquea casi por completo la vasoconstricción causada por la vasopresina exógena. Conivaptan (0.1 mg/kg i.v.) mejora la función cardíaca, como lo demuestran los aumentos significativos en el dP/dtmax ventricular izquierdo, el gasto cardíaco y el volumen sistólico, y reduce la precarga y la poscarga, como lo demuestran las disminuciones significativas en la presión telediastólica ventricular izquierda y la resistencia vascular periférica total en perros con insuficiencia cardíaca congestiva. [3]