Conivaptan HCl

N.º de catálogoS2116 Lote:S211601

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Datos técnicos

Fórmula

C32H26N4O2.HCl

Peso molecular 535.04 Número CAS 168626-94-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.98 mM)
Ethanol 7 mg/mL (13.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.65mg/ml (1.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.658mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Conivaptan HCl (YM 087) es un antagonista de los receptores vasopressin V1A y V2, no peptídico y activo por vía oral, utilizado en el tratamiento de la hiponatremia euvolémica e hipervolémica.
Objetivos
Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2
In vivo

Conivaptan (0.03, 0.1 y 0.3 mg/kg i.v.) aumenta el volumen de orina y reduce la osmolalidad de la orina de forma dosis-dependiente tanto en ratas con infarto de miocardio como en ratas sometidas a cirugía simulada. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) reduce significativamente la presión sistólica ventricular derecha, la presión telediastólica ventricular izquierda, el peso pulmonar/corporal y la presión auricular derecha en ratas con infarto de miocardio. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) aumenta significativamente el dP/dt(max)/presión ventricular izquierda en ratas con infarto de miocardio. Conivaptan produce un aumento agudo del volumen de orina (UV), una reducción de la osmolalidad (UOsm) y, al final de la investigación, las ratas cirróticas que reciben el antagonista del receptor V(1a)/V(2)-AVP no muestran hiponatremia ni hipoosmolalidad. Conivaptan también normaliza el U(Na)V sin afectar la depuración de creatinina y la presión arterial. Conivaptan (0.01 a 0.1 mg/kg i.v.) ejerce un efecto diurético dosis-dependiente en perros sin un aumento en la excreción urinaria de electrolitos, inhibe el efecto presor de la vasopresina exógena de manera dosis-dependiente (0.003 a 0.1 mg/kg i.v.) y, a la dosis más alta (0.1 mg/kg i.v.), bloquea casi por completo la vasoconstricción causada por la vasopresina exógena. Conivaptan (0.1 mg/kg i.v.) mejora la función cardíaca, como lo demuestran los aumentos significativos en el dP/dtmax ventricular izquierdo, el gasto cardíaco y el volumen sistólico, y reduce la precarga y la poscarga, como lo demuestran las disminuciones significativas en la presión telediastólica ventricular izquierda y la resistencia vascular periférica total en perros con insuficiencia cardíaca congestiva.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15659304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12763368/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448882/

Validación de productos por parte del cliente

Select hit drugs from each class identified from the Selleck screen were assayed at 0.25X, 0.5X, and 1X MIC for their ability to prevent biofilm formation in vitro. Data were normalized to DMSO control. * p<0.05 (Student’s t-Test; two-tailed).

Datos de [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]

Sellecks Conivaptan HCl Ha sido citado por 5 Publicaciones

P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953] PubMed: 38734583
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] PubMed: 35821088
A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] PubMed: 29061736
Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] PubMed: 29038464

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