Datos técnicos
| Fórmula | C32H26N4O2.HCl |
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| Peso molecular | 535.04 | Número CAS | 168626-94-6 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 107 mg/mL (199.98 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 7 mg/mL (13.08 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Conivaptan HCl (YM 087) es un antagonista de los receptores vasopressin V1A y V2, no peptídico y activo por vía oral, utilizado en el tratamiento de la hiponatremia euvolémica e hipervolémica. | ||
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| Objetivos |
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| In vivo | Conivaptan (0.03, 0.1 y 0.3 mg/kg i.v.) aumenta el volumen de orina y reduce la osmolalidad de la orina de forma dosis-dependiente tanto en ratas con infarto de miocardio como en ratas sometidas a cirugía simulada. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) reduce significativamente la presión sistólica ventricular derecha, la presión telediastólica ventricular izquierda, el peso pulmonar/corporal y la presión auricular derecha en ratas con infarto de miocardio. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) aumenta significativamente el dP/dt(max)/presión ventricular izquierda en ratas con infarto de miocardio. Conivaptan produce un aumento agudo del volumen de orina (UV), una reducción de la osmolalidad (UOsm) y, al final de la investigación, las ratas cirróticas que reciben el antagonista del receptor V(1a)/V(2)-AVP no muestran hiponatremia ni hipoosmolalidad. Conivaptan también normaliza el U(Na)V sin afectar la depuración de creatinina y la presión arterial. Conivaptan (0.01 a 0.1 mg/kg i.v.) ejerce un efecto diurético dosis-dependiente en perros sin un aumento en la excreción urinaria de electrolitos, inhibe el efecto presor de la vasopresina exógena de manera dosis-dependiente (0.003 a 0.1 mg/kg i.v.) y, a la dosis más alta (0.1 mg/kg i.v.), bloquea casi por completo la vasoconstricción causada por la vasopresina exógena. Conivaptan (0.1 mg/kg i.v.) mejora la función cardíaca, como lo demuestran los aumentos significativos en el dP/dtmax ventricular izquierdo, el gasto cardíaco y el volumen sistólico, y reduce la precarga y la poscarga, como lo demuestran las disminuciones significativas en la presión telediastólica ventricular izquierda y la resistencia vascular periférica total en perros con insuficiencia cardíaca congestiva. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente

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Datos de [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]
Sellecks Conivaptan HCl Ha sido citado por 5 Publicaciones
| P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953] | PubMed: 38734583 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] | PubMed: 35821088 |
| A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] | PubMed: 29061736 |
| Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] | PubMed: 29038464 |
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