| S9662 |
UNC2025
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UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente.
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iScience, 2024, 27(7):110226
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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| E5942New |
UNC9426
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UNC9426 (compuesto 12) es un inhibidor potente y biodisponible por vía oral de TYRO3 con una IC50 de 2,1 nM. Reduce la agregación plaquetaria sin prolongar el tiempo de sangrado y suprime eficazmente las vías de señalización mediadas por TYRO3 en células tumorales y macrófagos.
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| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378) es un inhibidor relacionado con Met para c-Met, Axl, Ron y Tyro3 con IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM y 4,3 nM en ensayos sin células, 40 veces más selectivo para dianas relacionadas con Met frente a Lck, VEGFR-2 y TrkA/B, y más de 500 veces mayor selectividad frente a todas las demás quinasas receptoras y no receptoras.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116096
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Front Immunol, 2025, 16:1601420
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Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S7638 |
LDC1267
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LDC1267 es un inhibidor altamente selectivo de TAM kinase con IC50 de <5 nM, 8 nM y 29 nM para Mer, Tyro3 y Axl, respectivamente. Este compuesto muestra menor actividad contra Met, Aurora B, Lck, Src y CDK8.
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Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
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J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
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J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
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| S7576 |
UNC2025 HCl
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UNC2025 HCl es un potente inhibidor dual MER/FLT3 biodisponible oralmente con una IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente, con una selectividad aproximadamente 20 veces mayor sobre Axl y Tyro3.
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Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
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Cell Rep, 2022, 38(13):110600
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Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
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| S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106) es un inhibidor TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente y selectivo, disponible por vía oral, que muestra baja actividad bioquímica nanomolar y una lenta tasa de disociación del inhibidor (T1/2 >120 min) en ensayos de fosforilación de péptidos y ensayos de unión a quinasas in vitro, respectivamente.
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UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
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bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
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Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
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| S7325 |
UNC2881
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UNC2881 es un inhibidor específico de la Mer tirosina quinasa con una IC50 de 4,3 nM, aproximadamente 83 y 58 veces más selectivo que Axl y Tyro3, respectivamente.
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Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
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Front Immunol, 2019, 10:2647
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| S0071 |
RU-301
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RU-301 es un inhibidor pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) que bloquea el sitio de dimerización del receptor Axl con un Kd de 12 μM y un IC50 de 10 μM, respectivamente.
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