solo para uso en investigación
Cat. No.S5676
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecular | 318.36 | Fórmula | C18H22O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
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| Nº CAS | 17924-92-4 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | F2 toxin, RAL | Smiles | CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(201.03 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
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| In vitro |
Zearalenone es capaz de ocupar el sitio activo de los ER de una manera sorprendentemente similar a la de E2. Este compuesto altera la estabilidad del genoma e inhibe el crecimiento de las células de la granulosa porcina a través de los receptores de estrógeno, lo que puede promover la apoptosis de las células de la granulosa cuando el sistema de reparación del ADN no es suficiente para reparar este daño grave. A bajas concentraciones, mejora la proliferación celular, aumenta la formación de colonias y acelera la migración celular después de la cicatrización. Este químico exhibe propiedades similares a la carcinogénesis.
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| In vivo |
En ratones ICR hembra ovariectomizadas, la administración s.c. de ZEN a dosis ≥2 mg/kg/día durante 3 días consecutivos aumentó significativamente el peso húmedo uterino en comparación con el grupo de control. Este compuesto es un compuesto inmunotóxico similar al estrógeno y a algunos disruptores endocrinos. Después de la exposición oral, la ZEA se absorbe rápidamente y se metaboliza inicialmente por el tejido intestinal y los hepatocitos; esto inicia la biotransformación del compuesto en sus principales metabolitos reductores biológicamente activos, α- y β-zearalenol (α- y β-ZOL). La actividad estrogénica de este químico y sus metabolitos está mediada por su afinidad de unión a los receptores de estrógeno (ER), y son tan potentes como el cumestrol y la genisteína, dos fitoestrógenos disruptores endocrinos.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05751031 | Recruiting | HIV Infections |
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation |
February 20 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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