Zearalenone

N.º de catálogoS5676 Lote:S567602

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₂₂O₅

Peso molecular

318.36

Número CAS

17924-92-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (201.03 mM)

Ethanol

64 mg/mL (201.03 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Zearalenone (toxina F2, RAL) es una micotoxina estrogénica no esteroidea que actúa uniéndose al receptor de estrógeno (ER).

Objetivos

ERβ	ERα
165.7 nM	240.4 nM

In vitro

Zearalenone es capaz de ocupar el sitio activo de los ER de una manera sorprendentemente similar a la de E2. Este compuesto altera la estabilidad del genoma e inhibe el crecimiento de las células de la granulosa porcina a través de los receptores de estrógeno, lo que puede promover la apoptosis de las células de la granulosa cuando el sistema de reparación del ADN no es suficiente para reparar este daño grave. A bajas concentraciones, mejora la proliferación celular, aumenta la formación de colonias y acelera la migración celular después de la cicatrización. Este químico exhibe propiedades similares a la carcinogénesis.

In vivo

En ratones ICR hembra ovariectomizadas, la administración s.c. de ZEN a dosis ≥2 mg/kg/día durante 3 días consecutivos aumentó significativamente el peso húmedo uterino en comparación con el grupo de control. Este compuesto es un compuesto inmunotóxico similar al estrógeno y a algunos disruptores endocrinos. Después de la exposición oral, la ZEA se absorbe rápidamente y se metaboliza inicialmente por el tejido intestinal y los hepatocitos; esto inicia la biotransformación del compuesto en sus principales metabolitos reductores biológicamente activos, α- y β-zearalenol (α- y β-ZOL). La actividad estrogénica de este químico y sus metabolitos está mediada por su afinidad de unión a los receptores de estrógeno (ER), y son tan potentes como el cumestrol y la genisteína, dos fitoestrógenos disruptores endocrinos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[4]}	Líneas celulares HCT116 cells Concentraciones 0-320 μM Tiempo de incubación 48 h Método Human colon carcinoma cells (HCT116) were maintained as monolayer culture in DMEM, supplemented with 10 % fetal bovine serum (FBS), 1 % l-glutamine (200 mM), 1 % of mixture penicillin (100 IU/ml) and streptomycin (100 μg/ml), in a humidified incubator at 37°C in an atmosphere of 5 % CO2 in air. Zearalenone is dissolved in pure ethanol. Cell viability was assessed using the methylene blue staining assay. Approximately 20,000 cells per well were seeded in 96-well plates with increasing concentrations of this compound (0-320 μM) at 37°C for 48 h in a final volume of 200 μl. The medium was then removed and cells were gently washed twice with PBS (1x), fixed with 3 % PFA for 5 min at room temperature then stained for 5 min with 0.1 % methylene blue. After extensive washing in water, methylene blue was eluted from cells using 0.1 % HCl, and the absorption of the supernatants was measured at 590 nm in a fluorimiter plate reader.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales ovariectomized ICR mice Dosificaciones 0.5-100 mg/kg/day Administración s.c.

Ensayo celular:^{^[4]}

Líneas celulares
HCT116 cells
Concentraciones
0-320 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
Human colon carcinoma cells (HCT116) were maintained as monolayer culture in DMEM, supplemented with 10 % fetal bovine serum (FBS), 1 % l-glutamine (200 mM), 1 % of mixture penicillin (100 IU/ml) and streptomycin (100 μg/ml), in a humidified incubator at 37°C in an atmosphere of 5 % CO2 in air. Zearalenone is dissolved in pure ethanol. Cell viability was assessed using the methylene blue staining assay. Approximately 20,000 cells per well were seeded in 96-well plates with increasing concentrations of this compound (0-320 μM) at 37°C for 48 h in a final volume of 200 μl. The medium was then removed and cells were gently washed twice with PBS (1x), fixed with 3 % PFA for 5 min at room temperature then stained for 5 min with 0.1 % methylene blue. After extensive washing in water, methylene blue was eluted from cells using 0.1 % HCl, and the absorption of the supernatants was measured at 590 nm in a fluorimiter plate reader.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
ovariectomized ICR mice
Dosificaciones
0.5-100 mg/kg/day
Administración
s.c.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097287/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3968378/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5859475/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

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