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Vilanterol Trifenate Adrenergic Receptor agonista

Name: Vilanterol Trifenate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3727
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3727

Vilanterol Trifenate (GW642444M) es un novedoso agonista inhalado de acción prolongada del receptor beta2-adrenérgico con actividad inherente de 24 horas para el tratamiento una vez al día de la EPOC y el asma.

Vilanterol Trifenate Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 774.77

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.73%

99.73

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	774.77	Fórmula	C₂₄H₃₃Cl₂NO₅.C₂₀H₁₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	503070-58-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GW642444M Trifenate			Smiles	OCC1=CC(=CC=C1O)C(O)CNCCCCCCOCCOCC2=C(Cl)C=CC=C2Cl.OC(=O)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (129.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	7.500mg/ml (9.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenoceptor
In vitro	Vilanterol presenta una afinidad subnanomolar por el β2-AR que es comparable a la del salmeterol, pero superior a la del olodaterol, formoterol e indacaterol. En estudios de actividad funcional del AMPc, vilanterol demuestra una selectividad similar a la del salmeterol para el β2- sobre los β1-AR y β3-AR, pero un perfil de selectividad significativamente mejorado que el formoterol e indacaterol. Vilanterol también muestra un nivel de eficacia intrínseca comparable al indacaterol pero significativamente mayor que el del salmeterol. En estudios de producción de AMPc celular y basados en tejidos que miden la persistencia y la reasertividad, vilanterol tiene una persistencia de acción comparable al indacaterol y más larga que el formoterol. Además, vilanterol demuestra actividad de reasertividad tanto en sistemas celulares como tisulares que es comparable al salmeterol e indacaterol pero más larga que el formoterol. En las vías respiratorias humanas, se ha demostrado que vilanterol tiene un inicio de acción más rápido y una duración de acción más prolongada que el salmeterol, exhibiendo un nivel significativo de broncodilatación 22 h después del tratamiento.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23131596/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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