Vilanterol Trifenate

N.º de catálogoS3727 Lote:S372701

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Datos técnicos

Fórmula

C24H33Cl2NO5.C20H16O2

Peso molecular 774.77 Número CAS 503070-58-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (129.07 mM)
Ethanol 14 mg/mL (18.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Vilanterol Trifenate (GW642444M) es un novedoso agonista inhalado de acción prolongada del receptor beta2-adrenérgico con actividad inherente de 24 horas para el tratamiento una vez al día de la EPOC y el asma.
Objetivos
β2-adrenoceptor
In vitro Vilanterol presenta una afinidad subnanomolar por el β2-AR que es comparable a la del salmeterol, pero superior a la del olodaterol, formoterol e indacaterol. En estudios de actividad funcional del AMPc, vilanterol demuestra una selectividad similar a la del salmeterol para el β2- sobre los β1-AR y β3-AR, pero un perfil de selectividad significativamente mejorado que el formoterol e indacaterol. Vilanterol también muestra un nivel de eficacia intrínseca comparable al indacaterol pero significativamente mayor que el del salmeterol. En estudios de producción de AMPc celular y basados en tejidos que miden la persistencia y la reasertividad, vilanterol tiene una persistencia de acción comparable al indacaterol y más larga que el formoterol. Además, vilanterol demuestra actividad de reasertividad tanto en sistemas celulares como tisulares que es comparable al salmeterol e indacaterol pero más larga que el formoterol. En las vías respiratorias humanas, se ha demostrado que vilanterol tiene un inicio de acción más rápido y una duración de acción más prolongada que el salmeterol, exhibiendo un nivel significativo de broncodilatación 22 h después del tratamiento.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23131596/

Sellecks Vilanterol Trifenate Ha sido citado por 3 Publicaciones

SARS-CoV-2 S1 protein induces IgG-mediated platelet activation and is prevented by 1.8-cineole [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100] PubMed: 40306177
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] PubMed: 34601065
Mechanism underlying β2-AR agonist-mediated phenotypic conversion of LPS-activated microglial cells [ J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48] PubMed: 30933849

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