solo para uso en investigación
Cat. No.S4246
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros MAO Inhibidores | Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin |
| Peso molecular | 169.65 | Fórmula | C9H12ClN |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1986-47-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl | Smiles | C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(200.41 mM)
Water : 34 mg/mL Ethanol : 34 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 7 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 11.5 μM
LSD1
(Cell-free assay) 22.3 μM
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| In vitro |
R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine y S-(−)-Tranylcypromine inhiben competitivamente el Metabolism de nicotina mediado por CYP2A6 con valores aparentes de Ki de 0,05 μM, 0,08 μM y 2,0 μM, respectivamente, en microsomas de hígado humano. La Tranylcypromine (500 μg/mL) inhibe severamente la liberación de ácido araquidónico estimulada por bradiquinina en células endoteliales aórticas de ternera. La Tranylcypromine inhibe la actividad de CYP2A6 y CYP2E1 con IC50 de 0,42 μM y 3 μM, respectivamente, en microsomas de hígado humano. La Tranylcypromine induce un espectro de diferencia tipo II y tipo I de ciclopropilbenceno en microsomas de hígado humano.
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| In vivo |
La inyección de Tranylcypromine produce un aumento grande y lento de la actividad motora a 5 mg/kg y 10 mg/kg en comparación con el control salino en ratas macho, aunque 2 mg/kg de Tranylcypromine no inducen un aumento. La Tranylcypromine (10 mg/kg) también causa disminuciones significativas en el número de comportamientos de levantamiento en ratas macho.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04841798 | Completed | Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression |
Centre for Addiction and Mental Health |
April 15 2021 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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