solo para uso en investigación

Tranylcypromine HCl MAO inhibidor

Cat. No.S4246

Tranylcypromine HCl es un inhibidor de la monoamine oxidase, que inhibe el CYP2A6 con una Ki de 0,08 μM y 0,2 μM en microsomas que expresan ADNc y microsomas de hígado humano, respectivamente.
Tranylcypromine HCl MAO inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 169.65

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 169.65 Fórmula

C9H12ClN

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1986-47-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl Smiles C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 34 mg/mL (200.41 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
MAO-B
(Cell-free assay)
7 μM
MAO-A
(Cell-free assay)
11.5 μM
LSD1
(Cell-free assay)
22.3 μM
In vitro
R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine y S-(−)-Tranylcypromine inhiben competitivamente el Metabolism de nicotina mediado por CYP2A6 con valores aparentes de Ki de 0,05 μM, 0,08 μM y 2,0 μM, respectivamente, en microsomas de hígado humano. La Tranylcypromine (500 μg/mL) inhibe severamente la liberación de ácido araquidónico estimulada por bradiquinina en células endoteliales aórticas de ternera. La Tranylcypromine inhibe la actividad de CYP2A6 y CYP2E1 con IC50 de 0,42 μM y 3 μM, respectivamente, en microsomas de hígado humano. La Tranylcypromine induce un espectro de diferencia tipo II y tipo I de ciclopropilbenceno en microsomas de hígado humano.
In vivo
La inyección de Tranylcypromine produce un aumento grande y lento de la actividad motora a 5 mg/kg y 10 mg/kg en comparación con el control salino en ratas macho, aunque 2 mg/kg de Tranylcypromine no inducen un aumento. La Tranylcypromine (10 mg/kg) también causa disminuciones significativas en el número de comportamientos de levantamiento en ratas macho.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
April 15 2021 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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