Tranylcypromine HCl

N.º de catálogoS4246 Lote:S424607

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Datos técnicos

Fórmula

C9H12ClN
Peso molecular 169.65 Número CAS 1986-47-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (200.41 mM)
Water 34 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 34 mg/mL (200.41 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.700mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.425mg/ml (2.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tranylcypromine HCl es un inhibidor de la monoamine oxidase, que inhibe el CYP2A6 con una Ki de 0,08 μM y 0,2 μM en microsomas que expresan ADNc y microsomas de hígado humano, respectivamente.
Objetivos
MAO-B
(Cell-free assay)		 MAO-A
(Cell-free assay)		 LSD1
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
In vitro R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine y S-(−)-Tranylcypromine inhiben competitivamente el Metabolism de nicotina mediado por CYP2A6 con valores aparentes de Ki de 0,05 μM, 0,08 μM y 2,0 μM, respectivamente, en microsomas de hígado humano. La Tranylcypromine (500 μg/mL) inhibe severamente la liberación de ácido araquidónico estimulada por bradiquinina en células endoteliales aórticas de ternera. La Tranylcypromine inhibe la actividad de CYP2A6 y CYP2E1 con IC50 de 0,42 μM y 3 μM, respectivamente, en microsomas de hígado humano. La Tranylcypromine induce un espectro de diferencia tipo II y tipo I de ciclopropilbenceno en microsomas de hígado humano.
In vivo La inyección de Tranylcypromine produce un aumento grande y lento de la actividad motora a 5 mg/kg y 10 mg/kg en comparación con el control salino en ratas macho, aunque 2 mg/kg de Tranylcypromine no inducen un aumento. La Tranylcypromine (10 mg/kg) también causa disminuciones significativas en el número de comportamientos de levantamiento en ratas macho.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Validación de productos por parte del cliente

Brain cellular proliferation and apoptosis rates were analyzed by Ki67. Scale bars: 200 µm.

Datos de [ , , Front Neurol, 2017, 8:626 ]

Sellecks Tranylcypromine HCl Ha sido citado por 18 Publicaciones

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Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
Kawain Inhibits Urinary Bladder Carcinogenesis through Epigenetic Inhibition of LSD1 and Upregulation of H3K4 Methylation [ Biomolecules, 2023, 13(3)521] PubMed: 36979456
Novel dual LSD1/HDAC6 inhibitor for the treatment of cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0279063] PubMed: 36595522
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213] PubMed: 35457029
Epigenetic Dysregulation Induces Translocation of Histone H3 into Cytoplasm [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2100779] PubMed: 34363353
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(6):1818-1834] PubMed: 34927013
Meltome atlas-thermal proteome stability across the tree of life. [ Nat Methods, 2020, 17(5):495-503] PubMed: 32284610

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