solo para uso en investigación
Cat. No.S4717
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros MAO Inhibidores | Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin Iproniazid |
| Peso molecular | 147.13 | Fórmula | C8H5NO2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 91-56-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | 2,3-Indolinedione | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(197.1 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 14 μM
MAO
(Cell-free assay) 15 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 58 μM
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| In vitro |
La Isatin induce la apoptosis de células MCF-7. La expresión de Bcl-2 disminuye y la relación de Bcl-2 a Bax se reduce significativamente por este compuesto. El potencial transmembrana mitocondrial disminuye notablemente y la liberación de citocromo c al citosol se eleva tras el tratamiento con él. Al mismo tiempo, las caspasas-9 y -3 son estimuladas, seguido de la degradación de ICAD, un sustrato de caspasa-3. Este químico y sus análogos inhiben la proliferación de algunas células cancerosas, incluyendo las células de colon HT29, de mama MCF-7, de pulmón A549 y de melanoma UACC903 y es un inhibidor dual de la polimerización de tubulina y de la vía Akt.
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| In vivo |
La Isatin es un indol endógeno que aumenta en situaciones de estrés, inhibe la monoaminooxidasa (MAO) B y mejora la bradicinesia y los niveles de dopamina estriatal en modelos de rata con enfermedad de Parkinson. Este compuesto tiene una distribución distinta y discontinua en el cerebro de rata y otros tejidos; las concentraciones más altas en el cerebro se encuentran en el hipocampo y el cerebelo. En modelos de roedores, se ha demostrado que este químico causa un amplio espectro de acciones fisiológicas y biológicas dependientes de la dosis, como efectos ansiogénicos y sedantes, disfunción de la memoria e inhibición de la ingesta de alimentos y agua. Significativamente, atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, de modo que una dosis peritoneal de 100 mg/kg resultaría en una concentración de aproximadamente 120 μM en el cerebro de rata. Esta concentración aumentaría aún más con inyecciones repetidas.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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