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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
La Isatin (2,3-Indolinediona) es un inhibidor endógeno de la MAO con una IC50 de 15 μM y más activa contra la MAO-B que la MAO-A.
Objetivos
MAO-B (Cell-free assay)
MAO (Cell-free assay)
MAO-A (Cell-free assay)
14 μM
15 μM
58 μM
In vitro
La Isatin induce la apoptosis de células MCF-7. La expresión de Bcl-2 disminuye y la relación de Bcl-2 a Bax se reduce significativamente por este compuesto. El potencial transmembrana mitocondrial disminuye notablemente y la liberación de citocromo c al citosol se eleva tras el tratamiento con él. Al mismo tiempo, las caspasas-9 y -3 son estimuladas, seguido de la degradación de ICAD, un sustrato de caspasa-3. Este químico y sus análogos inhiben la proliferación de algunas células cancerosas, incluyendo las células de colon HT29, de mama MCF-7, de pulmón A549 y de melanoma UACC903 y es un inhibidor dual de la polimerización de tubulina y de la vía Akt.
In vivo
La Isatin es un indol endógeno que aumenta en situaciones de estrés, inhibe la monoaminooxidasa (MAO) B y mejora la bradicinesia y los niveles de dopamina estriatal en modelos de rata con enfermedad de Parkinson. Este compuesto tiene una distribución distinta y discontinua en el cerebro de rata y otros tejidos; las concentraciones más altas en el cerebro se encuentran en el hipocampo y el cerebelo. En modelos de roedores, se ha demostrado que este químico causa un amplio espectro de acciones fisiológicas y biológicas dependientes de la dosis, como efectos ansiogénicos y sedantes, disfunción de la memoria e inhibición de la ingesta de alimentos y agua. Significativamente, atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, de modo que una dosis peritoneal de 100 mg/kg resultaría en una concentración de aproximadamente 120 μM en el cerebro de rata. Esta concentración aumentaría aún más con inyecciones repetidas.
Cell viability was estimated by a colorimetric method, which is based on the ability of cellular dehydrogenases of viable cells to reduce MTT from a yellow watersoluble dye to a dark blue insoluble formazan product. SHSY5Y cells were seeded in 96-well plates at 4×104 cells/well/(100 ml) and allowed to attach. The cells were then treated with isatin and returned to the incubator for 24 or
48 h. MTT 25 μl (5 mg/ml) was added to all wells and allowed to incubate in the dark at 37℃ for 2 h followed by cell lysis. The plates were read with an OPTImax microplate reader at wavelength of 562 nm. Controls included untreated cells and medium alone, with all MTT assays performed in triplicate.
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