Name: Timolol Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4123
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	432.49	Fórmula	C₁₃H₂₄N₄O₃S.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	26921-17-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-950,(S)-Timolol Maleate			Smiles	CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (198.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)
In vitro	Timolol Maleate es un antagonista beta-adrenérgico de acción similar al propranolol. El levo-isómero es el más activo. Este compuesto ha sido propuesto como agente antihipertensivo, antiarrítmico, antiangina y antiglaucomatoso. Similar al propranolol y al nadolol, este compuesto es un antagonista no selectivo del beta-adrenergic receptor. Esta sustancia química tiene una mayor afinidad por el adrenoceptor beta 2 que por el adrenoceptor beta 1 en el atrio humano. No tiene una actividad simpaticomimética intrínseca significativa, depresora miocárdica directa o anestésica local (estabilizadora de membrana), pero posee un grado relativamente alto de solubilidad lipídica. Cuando se aplica tópicamente en el ojo, este agente tiene la acción de reducir la presión intraocular elevada, así como la normal, esté o no acompañada de glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis de la pérdida del campo visual glaucomatosa y el daño del nervio óptico. Al igual que el propranolol y el nadolol, compite con los neurotransmisores adrenérgicos como las catecolaminas por la unión a los receptores β1-adrenergic receptors en el corazón y el músculo liso vascular, y a los receptores β2 en el músculo liso bronquial y vascular. El bloqueo de los receptores β1 resulta en una disminución de la frecuencia cardíaca en reposo y ejercicio y del gasto cardíaco, una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica, y, posiblemente, una reducción de la hipotensión ortostática refleja. El bloqueo de los receptores β2 resulta en un aumento de la resistencia vascular periférica. El mecanismo exacto por el cual este compuesto reduce la presión ocular aún no se conoce. La acción más probable es la disminución de la secreción de humor acuoso.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/238479/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1686051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10870519/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04828057	Completed	Ocular Surface Disease\|Primary Open Angle Glaucoma	Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD	September 1 2021	--
NCT03282981	Completed	Chronic Diabetic Foot Ulcers\|Diabetic Neuropathic Ulcers\|Non Healing Wound	VA Office of Research and Development\|VA Northern California Health Care System	June 14 2018	Phase 3
NCT04903366	Completed	Glaucoma Open-Angle\|Chronic Wounds	VA Northern California Health Care System	November 21 2017	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Timolol Maleate Adrenergic Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 432.49