Name: Timolol Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4123
Rating: 5 (2 reviews)

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	432.49	Fórmula	C₁₃H₂₄N₄O₃S.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	26921-17-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-950,(S)-Timolol Maleate			Smiles	CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (198.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.3mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)
In vitro	Timolol Maleate is a beta-adrenergic antagonist similar in action to propranolol. The levo-isomer is the more active. This compound has been proposed as an antihypertensive, antiarrhythmic, antiangina, and antiglaucoma agent. Similar to propranolol and nadolol, this compound is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist. This chemical has a higher affinity for the beta 2-adrenoceptor than for the beta 1-adrenoceptor in human atrium. It does not have significant intrinsic sympathomimetic, direct myocardial depressant, or local anesthetic (membrane-stabilizing) activity, but does possess a relatively high degree of lipid solubility. When applied topically to the eye, this agent has the action of reducing elevated, as well as normal, intraocular pressure, whether or not accompanied by glaucoma. Elevated intraocular pressure is a major risk factor in the pathogenesis of glaucomatous visual field loss and optic nerve damage. Like propranolol and nadolol, it competes with adrenergic neurotransmitters such as catecholamines for binding at β1-adrenergic receptors in the heart and vascular smooth muscle and β2-receptors in the bronchial and vascular smooth muscle. β1-receptor blockade results in a decrease in resting and exercise heart rate and cardiac output, a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, and, possibly, a reduction in reflex orthostatic hypotension. β2-blockade results in an increase in peripheral vascular resistance. The exact mechanism whereby this compound reduces ocular pressure is still not known. The most likely action is by decreasing the secretion of aqueous humor.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/238479/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1686051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10870519/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04828057	Completed	Ocular Surface Disease\|Primary Open Angle Glaucoma	Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD	September 1 2021	--
NCT03282981	Completed	Chronic Diabetic Foot Ulcers\|Diabetic Neuropathic Ulcers\|Non Healing Wound	VA Office of Research and Development\|VA Northern California Health Care System	June 14 2018	Phase 3
NCT04903366	Completed	Glaucoma Open-Angle\|Chronic Wounds	VA Northern California Health Care System	November 21 2017	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Timolol Maleate Adrenergic Receptor antagonist

Estructura química

Peso molecular: 432.49