Timolol Maleate

Timolol Maleate es un antagonista beta-adrenérgico de acción similar al propranolol. El levo-isómero es el más activo. Este compuesto ha sido propuesto como agente antihipertensivo, antiarrítmico, antiangina y antiglaucomatoso. Similar al propranolol y al nadolol, este compuesto es un antagonista no selectivo del beta-adrenergic receptor. [1] Esta sustancia química tiene una mayor afinidad por el adrenoceptor beta 2 que por el adrenoceptor beta 1 en el atrio humano. No tiene una actividad simpaticomimética intrínseca significativa, depresora miocárdica directa o anestésica local (estabilizadora de membrana), pero posee un grado relativamente alto de solubilidad lipídica. [3] Cuando se aplica tópicamente en el ojo, este agente tiene la acción de reducir la presión intraocular elevada, así como la normal, esté o no acompañada de glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis de la pérdida del campo visual glaucomatosa y el daño del nervio óptico. [4] Al igual que el propranolol y el nadolol, compite con los neurotransmisores adrenérgicos como las catecolaminas por la unión a los receptores β1-adrenergic receptors en el corazón y el músculo liso vascular, y a los receptores β2 en el músculo liso bronquial y vascular. El bloqueo de los receptores β1 resulta en una disminución de la frecuencia cardíaca en reposo y ejercicio y del gasto cardíaco, una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica, y, posiblemente, una reducción de la hipotensión ortostática refleja. El bloqueo de los receptores β2 resulta en un aumento de la resistencia vascular periférica. El mecanismo exacto por el cual este compuesto reduce la presión ocular aún no se conoce. La acción más probable es la disminución de la secreción de humor acuoso. [2]