Name: Terazosin HCl Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2059
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.97%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.97

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	459.92	Fórmula	C₁₉H₂₅N₅O₄.HCl.2H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	70024-40-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	α-adrenergic receptor
In vitro	Terazosin produce una pérdida significativa de la viabilidad celular, a través de la inducción de apoptosis de manera dosis-dependiente en células de cáncer de próstata. La supresión del crecimiento prostático por Terazosin, potencialmente a través de acciones independientes del α1-adrenoceptor, obtiene un mayor apoyo de otro estudio que documenta que Doxazosin inhibe la proliferación de células de músculo liso vascular humano independientemente de un efecto antagonista sobre el α1-adrenoceptor. Terazosin bloquea las corrientes HERG en ovocitos de Xenopus con una CI50 de 113.2 mM, mientras que Terazosin bloquea la inhibición del canal HERG en células HEK 293 humanas con una CI50 de 17.7 mM. El tratamiento con Terazosin o genisteína inhibe el crecimiento de las células DU-145 de manera dosis-dependiente, mientras que no tiene efecto sobre las células epiteliales prostáticas normales. Terazosin provoca que el arresto de las células DU-145 inducido por genisteína en la fase G2/M sea superado y un aumento de las células apoptóticas, como lo demuestran la activación de la procaspasa-3 y la escisión de PARP. Terazosin induce citotoxicidad en células PC-3 y células prostáticas benignas humanas con una CI50 de más de 100 mM.
In vivo	Terazosin inhibe significativamente la angiogénesis inducida por el factor de crecimiento endotelial vascular en ratones desnudos con una CI50 de 7.9 mM, mostrando que tiene un efecto antiangiogénico más potente que citotóxico. Terazosin también inhibe eficazmente la proliferación y la formación de tubos inducidas por el factor de crecimiento endotelial vascular en células endoteliales de vena umbilical humana cultivadas (CI50 de 9.9 y 6.8 mM, respectivamente).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969806/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15098086/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04760860	Not yet recruiting	Dementia With Lewy Bodies	Qiang Zhang\|University of Iowa	October 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT04551040	Active not recruiting	Healthy	University of Iowa\|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research	March 26 2021	Phase 1
NCT04386317	Recruiting	REM Sleep Behavior Disorder\|Pre-motor Parkinson''s Disease\|Symptomatic Parkinson Disease	Cedars-Sinai Medical Center	November 1 2020	Phase 2
NCT00449683	Completed	Hyperhidrosis	Thomas Jefferson University\|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression	March 2007	Phase 4
NCT00237510	Completed	Antidepressant Induced Excessive Sweating	Thomas Jefferson University	May 2005	Not Applicable
NCT02244333	Completed	Prostatic Hyperplasia	Boehringer Ingelheim	February 2004	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 459.92