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TAS4464 E1 Activating inhibidor

Name: TAS4464
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8849
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8849

TAS4464 es un potente y altamente selectivo inhibidor de la enzima activadora de NEDD8 (NAE) con una IC50 de 0,955 nM. Este compuesto exhibe una actividad antitumoral superior con una inhibición prolongada del objetivo.

TAS4464 E1 Activating inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 506.51

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.07%

99.07

Dianas relacionadas	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Otros E1 Activating Inhibidores	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	506.51	Fórmula	C₂₁H₂₃FN₆O₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1848959-10-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC1=CC=CC(=C1C#CC2=C[N](C3OC(CN[S](N)(=O)=O)C(O)C3O)C4=C2C(=NC=N4)N)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (197.42 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NAE (Cell-free assay) 0.955 nM
In vitro	TAS4464 inhibe selectivamente la NAE en relación con otras E1s UAE y SAE. El tratamiento con este compuesto inhibe la nedilación de la culina y posteriormente induce la acumulación de sustratos de CRL como CDT1, p27 e IkBa fosforilada en líneas celulares de cáncer humano. El perfil de citotoxicidad revela que es altamente potente con una actividad antiproliferativa generalizada no solo para líneas celulares de cáncer, sino también para células tumorales derivadas de pacientes.
In vivo	TAS4464 muestra una inhibición prolongada del objetivo en modelos murinos de xenoinjertos tumorales humanos; la administración semanal o dos veces por semana de este compuesto condujo a una actividad antitumoral prominente en múltiples modelos murinos de xenoinjertos tumorales humanos, incluyendo tumores hematológicos y sólidos, sin una pérdida de peso marcada.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092565/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02978235	Terminated	Multiple Myeloma\|NonHodgkin Lymphoma	Taiho Oncology Inc.	March 1 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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