Name: PYR-41
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7129
Rating: 5 (35 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Otros E1 Activating Inhibidores	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) ML792 TAS4464 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HI5 insect cells	Function assay	30 min	Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in HI5 insect cells after 30 mins by immunoblotting analysis, IC50=10 μM
HI5 insect cells	Function assay		Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed [32P]-AMP:[a-32P]-ATP exchange expressed in HI5 insect cells by TLC analysis, IC50=6.4 μM
insect cells	Function assay		Inhibition of mouse recombinant His6-tagged UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in insect cells by SDS-PAGE analysis, IC50=10 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	371.3	Fórmula	C₁₇H₁₃N₃O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	418805-02-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)[N+](=O)[O-])C(=O)N2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Ubiquitin-activating Enzyme E1 (Cell-free assay) <10 μM
In vitro	PYR-41 (50 μM) inhibe la actividad de la enzima activadora de ubiquitina E1 en más del 90%. Este compuesto podría ser un objetivo para el ataque nucleofílico y potencialmente reaccionar con la cisteína del sitio activo de E1. Bloquea eficientemente la degradación de la ciclina E. Este químico disminuye el nivel de tioésteres E1fUb en células con una IC50 entre 10 y 25 μM, y previene la acumulación de proteínas ubiquitiniladas inducida por inhibidores del proteasoma. Aumenta la sumoilación total en células y en células que albergan E1 termosensible. Es capaz de inhibir tanto las actividades de ubiquitinación dependientes del proteasoma como las independientes del proteasoma. Este compuesto (50 μM) atenúa la activación del factor nuclear-κB mediada por 1 ng/mL de IL-1α en más del 60% al prevenir la ubiquitinación descendente y la degradación proteasomal de IκBα. Inhibe la degradación de p53 y activa la actividad transcripcional de p53, lo que le permite matar diferencialmente las células transformadas que expresan p53. Bloquea las reacciones de ubiquitinación pero paradójicamente conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas de alto peso molecular. Este compuesto también tiene una actividad inhibidora igual o mayor contra varias desubiquitinasas (DUBs) en células intactas y USP5 purificada in vitro. También media la reticulación de quinasas de proteínas específicas (Bcr-Abl, Jak2) para inhibir su actividad de señalización.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909057/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21621524/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PYR-41 E1 Activating inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 371.3