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TAK-243 (MLN7243) inhibidor de UAE

Name: TAK-243 (MLN7243)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8341
Rating: 5 (74 reviews)

Cat. No.: S8341

TAK-243 (MLN7243) es un potente inhibidor de molécula pequeña, basado en el mecanismo, de la ubiquitin activating enzyme (UAE) con una IC50 de 1 ± 0,2 nM en el ensayo de tioéster UBCH10 E2. Tiene una actividad inhibidora mínima en un panel de ensayos de quinasas y receptores, así como en la anhidrasa carbónica humana tipo I y tipo II. TAK-243 (MLN7243) induce ER stress, anula la activación de la vía NF-κB y promueve la apoptosis.

TAK-243 (MLN7243) E1 Activating Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 519.52

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.61%

99.61

Dianas relacionadas	Proteasome E3 Ligase DUB SUMO p97 E2 conjugating
Otros E1 Activating Inhibidores	MLN4924 (Pevonedistat) PYR-41 ML792 Pevonedistat hydrochloride TAS4464 COH000 DKM 2-93 NEDD8 inhibitor M22 PYZD-4409

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 100 mg/mL (192.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo batch selection In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

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Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Información	TAK-243 (MLN7243) is a potent E1 ubiquitin-activating enzyme (UBA1/UBA6) inhibitor. It affects ubiquitin-proteasome and ER stress signaling by blocking ubiquitin conjugation, effectively inhibiting tumor cell proliferation and viral infection.
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Aplicaciones principales y mecanismo de acción

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	519.52	Fórmula	C₁₉H₂₀F₃N₅O₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1450833-55-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	N[S;v6](=O)(=O)OCC1CC(NC2=CC=NC3=CC(=N[N]23)C4=CC(=CC=C4)SC(F)(F)F)C(O)C1O

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TAK-243 (MLN7243) Combination Database

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAK-243 (MLN7243) inhibidor de UAE

Peso molecular: 519.52

Control de calidad (Quality Control)

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Concentraciones de trabajo para el tratamiento de cultivos celulares (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

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