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MLN4924 (Pevonedistat) inhibidor de NAE

Cat. No.: S7109

MLN4924 es un inhibidor de molécula pequeña de la enzima activadora de Nedd8 (NAE) con una IC50 de 4 nM.

MLN4924 (Pevonedistat) E1 Activating Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 443.52

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Proteasome E3 Ligase DUB SUMO p97 E2 conjugating
Otros E1 Activating Inhibidores	TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 Pevonedistat hydrochloride TAS4464 COH000 DKM 2-93 NEDD8 inhibitor M22 PYZD-4409

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo batch selection In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

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MLN4924 (Pevonedistat) is a potent inhibitor of NAE (4 nM), UBA6 (1.8 μM), SAE (8.2 μM), UAE (1.5 μM), ATG7 (> 10 μM), NEDD8, NEDD8 conjugation, NAE1, EGFR, CRLs, IκB, IκBα, Cdt1, p53, p21, p27, SCF, SCFβ-TrCP, CDC25A, Wee1, PI3K/AKT/mTOR pathway, MDSCs, CAFs, CCL2, HUVECs, MS-1, RhoA, NOXA, ATF4, TNF-α, IL-6, CD4+ T cells, IFN-γ, IL-2, IL-4, Erk1/2, DCs, IL-12p70, Deptor, mTOR, NF-κB, SMC5/6, SRSF3, SREBP1c, HSC, FANCD2, CHK1, SUB1/PC4, Cul3, NBK/BIK, JNK, Bcl-Xl, RRM2, c-JUN, MCL1, ER-α, FOXO3a, FBXW2-MSX2-SOX2 axis, ORC1, Caspase-3, DNA replication, DNA damage signaling factors. MLN4924 (Pevonedistat) exhibits the greatest inhibitory potency toward NAE (IC50 = 4 nM).

Detalles de selectividad y especificidad

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Información	MLN4924 (Pevonedistat) is a potent NEDD8-activating enzyme (NAE) inhibitor. It affects PI3K/AKT, NF-κB, and RhoA/ROCK signaling pathways by blocking Cullin-RING ligase neddylation and stabilizing substrates like p21 and p27, thereby inhibiting cancer cell proliferation, migration, and inducing apoptosis.
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Aplicaciones principales y mecanismo de acción

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	443.52	Fórmula	C₂₁H₂₅N₅O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	905579-51-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

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Calculadora de dilución

Calcule la dilución necesaria para preparar una solución madre. La calculadora de dilución de Selleck se basa en la siguiente ecuación:

Concentración _(inicio) x Volumen _(inicio) = Concentración _(final) x Volumen _(final)

Esta ecuación se abrevia comúnmente como: C1V1 = C2V2 ( Entrada Salida )

*Al preparar soluciones madre, utilice siempre el peso molecular específico del lote del producto que se encuentra en la etiqueta del vial y en la MSDS/COA (disponibles en línea).

La ecuación de la calculadora de dilución en serie

Diluciones en serie

Concentración (inicio):

Factores de dilución:

Resultado calculado

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):